Structure-activity-toxicity relationships studies in the group of small-molecule compounds with antimycobacterial activity
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 18 (SGA0201400001)
Main participants
Univerzita Karlova / Farmaceutická fakulta v Hradci Králové
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
14-08423S
Alternative language
Project name in Czech
Studie vztahů struktura-aktivita-toxicita ve skupině nízkomolekulárních sloučenin s antimykobacterialní aktivitou
Annotation in Czech
Tento multidisciplinární projekt se zabývá antimykobakteriálně účinnými nitroderiváty pětičlenných dusíkatých heterocyklů. Projekt představuje komplexní přístup při hledání nových biologicky aktivních struktur zahrnující farmakologické / toxikologické metody, metody organické syntézy, mikrobiologické studie a in silico metody. Budou připraveny nové analogy na pracovišti vyvinuté „lead structure“ a hodnocen vliv strukturálních obměn na antimykobakteriální aktivitu. Význam projektu spočívá především v tom, že základní in vitro hodnocení syntetizovaných látek bude doplněno o in vivo stanovením antituberkulotické aktivity. Projekt je dále zaměřen na sledování genotoxicity a hepatotoxicity sloučenin a na rozsáhlejší ADME testování u nejperspektivnějších látek. Projekt se tak stane komplexní a systematickou studií provedenou na substituovaných pětičlenných dusíkatých heterocyklech a jeho výsledky by mohly vést k nalezení antimykobakteriálně aktivní látky pro případné klinické studie.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
FR - Pharmacology and apothecary chemistry
CEP - secondary branch
—
CEP - another secondary branch
—
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
30104 - Pharmacology and pharmacy
Completed project evaluation
Provider evaluation
V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)
Project results evaluation
This project resulted in new findings regarding the structure-activity/toxicity of potential antimycobacterial compounds containing a nitro group, which may be useful for preparation of new effective drugs. The obtained results were presented at several international conferences, published in 5 journals with high IF and became the basis for preparation of 3 national patents.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2014
Realization period - end
Jan 5, 2018
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Apr 5, 2016
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP19-GA0-GA-U/01:1
Data delivery date
Jun 12, 2019
Finance
Total approved costs
7,647 thou. CZK
Public financial support
7,647 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK