Synthesis and mechanism of action of triterpenoids with antitumor activities.
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 19 (SGA0201500001)
Main participants
Univerzita Palackého v Olomouci / Lékařská fakulta
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
15-05620S
Alternative language
Project name in Czech
Syntéza a mechanizmus účinku triterpenoidů s protinádorovými aktivitami.
Annotation in Czech
Projekt je zaměřen na syntézu nových triterpenoidních sloučenin různymi způsoby, zjištování jejich protinádorové aktivity a studium mechanizmů účinku. Zamýšlíme použít organické reakce katalyzované přechodnými kovy (Heckova, hydroborace, couplingy, metathese), click chemistry, které umožní spojit aktivní triterpeny s jinými molekulami (např. heterocykly, polyoly, farmakofory...), to může zlepšit farmakologické vlastnosti nebo zvýšit cytototoxicitu u málo aktivních molekul. Chceme rozvinout syntézu triterpenů na pevné fázi, připravit knihovnu pro QSAR studie a in silico modelování aktivit a připravit biotinylované triterpeny pro pull down eseje za účelem hledání molekulárních cílů pomocí afinitní purifikace a SILAC v tandemu s kvantitativní proteomikou. Cytotoxická aktivita zde připravených nových sloučenin bude testována in vitro na řadě nádorových buněčných linií, syntéza úspěšných sloučenin bude optimalizována na větší množství pro budoucí in vivo testy na myších.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CE - Biochemistry
CEP - secondary branch
FR - Pharmacology and apothecary chemistry
CEP - another secondary branch
CC - Organic chemistry
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30104 - Pharmacology and pharmacy
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
This grant project was solved in accordance with the original plan and led to the synthesis of an extensive series of new triterpenes and a deeper insight into their antiproliferative activity. The results were published as papers in scientific journals and led to a Czech patent. This outcome corresponds with the capacity of the team, which adequately combined experienced researchers and students.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2015
Realization period - end
Dec 31, 2017
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Apr 5, 2017
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP18-GA0-GA-U/02:1
Data delivery date
May 4, 2018
Finance
Total approved costs
5,868 thou. CZK
Public financial support
5,868 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK