Novel nucleosides and nucleotides derived from hetero-fused 7-deazapurines
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 20 (SGA0201600001)
Main participants
Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
16-00178S
Alternative language
Project name in Czech
Nové nukleosidy a nukleotidy odvozené od heteroanelovaných 7-deazapurinů
Annotation in Czech
Budou navrženy nové typy hetero-anelovaných 7-deazapurinových bází (např. různé isomery thieno-, furo-, pyrido-, pyrrolo- a pyrazolopyrrolopyrimidinů) a vyvinuta jejich syntéza pomocí klasických heterocyklizačních reakcí, fotochemických cyklizací nebo intramolekulárních C-H arylací. Tyto kondenzované analogy purinových bází budou glykosylovány na ribo- a 2‘-deoxyribonukleosidy a vybrané deriváty dále fosforylovány na 5‘-mono- a -trifosfáty. Všechny nové analogy nukleobází, nukleosidů a nukleotidů budou testovány na cytostatickou, protivirovou a antimikrobiální aktivitu a u nejaktivnějších derivátů bude studován mechanismus účinku. Vybrané fluorescenční nukleotidy budou zabudovány do DNA popř. RNA pomocí chemické syntézy na pevné fázi nebo enzymové inkorporace polymerasami a výsledné fluorescenčně značené nukleové kyseliny budou studovány pro využití v chemické biologii nebo diagnostice.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
—
CEP - another secondary branch
—
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
The results of project is synthesis of tricyclic nucleic acid analogs with fused five- and six-membered heterocycles on 7-deazapurine and their nucleosides with excellent cytostatic and antiviral activity at nanomolar concentrations. Their metabolism and mechanism of activity was studied and a simple stereoselective synthetic method for their preparation was developed.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2016
Realization period - end
Dec 31, 2018
Project status
U - Finished project
Latest support payment
May 16, 2018
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP19-GA0-GA-U/01:1
Data delivery date
Jun 12, 2019
Finance
Total approved costs
6,531 thou. CZK
Public financial support
5,868 thou. CZK
Other public sources
663 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK