Cooperativity of nicotinic receptors
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 12 (SGA02009GA-ST)
Main participants
—
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
202-09-0806
Alternative language
Project name in Czech
Kooperativita nikotinických receptorů
Annotation in Czech
Nikotinické acetylcholinové receptory jsou pentamerní transmembránové proteiny aktivované ze dvou nebo více kooperujících vazebných míst. Obsazení vazebných míst agonistou a otevření iontového kanálu jsou vzájemně propojeny složitou sítí stavů. Receptoryvstupují při pokračující stimulaci agonistou do uzavřeného desensitizovaného stavu.Vazebná místa pro agonisty jsou tvořena několika kličkami N-koncových částí vždy dvou sousedních podjednotek. Pomocí bodových mutací vybraných aminokyselin ve funkčně významných F a C kličkách budeme ovlivňovat aktivaci receptorů. Změny v aktivaci, desensitizaci a míře kooperativity budeme studovat kombinací biofyzikálních metod. Matematická analýza mutacemi vyvolaných změn v aktivaci, desensitizaci, inhibici a modulaciiontového kanálu bude použita k identifikaci role mutovaných aminokyselin. Charakter interakce ligandu s vazebným místem budeme blíže specifikovát pomocí termodynamické analýzy rovnovážných konstant aktivace a inhibice.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
BO - Biophysics
CEP - secondary branch
ED - Physiology
CEP - another secondary branch
FR - Pharmacology and apothecary chemistry
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10610 - Biophysics<br>30104 - Pharmacology and pharmacy<br>30105 - Physiology (including cytology)
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
Project deals with nicotine acetylcholine receptor modulation. Three compounds (tacrin, 7-MEOTA, K-577) able of positive allosteric modulation were identified. Publications are of average level (IF 1.5-2.5), better one in Anestesiology (IF 5.5) relates vaguely to the project (8 dedications - 4 authors). Excess of dedication and heavy overlap with other projects (IAA500110905) belittle the results.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2009
Realization period - end
Dec 31, 2012
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Apr 1, 2012
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP13-GA0-GA-U/02:3
Data delivery date
May 17, 2016
Finance
Total approved costs
4,214 thou. CZK
Public financial support
4,214 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK