Novel potent and selective pseudopeptide inhibitors of methionine aminopeptidases 1 and 2
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 9 (SGA02006GA-ST)
Main participants
—
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
203/06/1405
Alternative language
Project name in Czech
Nové potentní a selektivní pseudopeptidové inhibitory methionin aminopeptidáz 1 a 2
Annotation in Czech
Navrhujeme design, syntézu a biologickou charakterizaci nových inhibitorů bakteriálních methionin aminopeptidáz 1 a 2 a lidské methionin aminopeptidázy 2. Tyto nové inhibitory budou napodobovat hypotetický transitní stav substrátu během jeho vazby do aktivního místa enzymu. Inhibitory budou pseudopeptidového charakteru s nehydrolyzovatelným chemickým motivem nahrazujícím peptidovou vazbu v N-terminálním dipeptidu. V první fázi projektu budou připraveny a testovány pseudodipeptidy s fosfinátovým či fosfonátovým isosterem N-terminálního dipeptidu. V této fázi bude optimalizována aminokyselinová sekvence pseudopeptidů za účelem zajistit maximální inhibici a selektivitu vůči jednotlivým aminopeptidázám. V druhé fázi projektu budou připraveny a testovány pseudopeptidy s několika novými variantami nehydrolyzovatelných motivů nahrazujících peptidovou vazbu v N-terminálním dipeptidu. Cílem je najít co nejsilnější a nejvíce selektivní inhibitory jednotlivých methionyl aminopeptidáz. Nové inhibitory
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
CE - Biochemistry
CEP - another secondary branch
CB - Analytical chemistry, separation
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry<br>10406 - Analytical chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods
Completed project evaluation
Provider evaluation
V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)
Project results evaluation
During the grant project, we synthesized 96 original compounds: statine derivatives of methionine (24), pseudopeptides phosphinates (25), pseudopeptides phosphonates (41) and valine-derived dipeptides (6). The synthesis of sulfur-containing methionine-de
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2006
Realization period - end
Dec 31, 2008
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Apr 25, 2008
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP09-GA0-GA-U/02:2
Data delivery date
Oct 22, 2009
Finance
Total approved costs
1,678 thou. CZK
Public financial support
1,678 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK