Synthesis and activity evaluation of NMDA receptor antagonists
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 11 (SGA02008GA-ST)
Main participants
—
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
203/08/1498
Alternative language
Project name in Czech
Syntéza a ověření aktivity antagonistů NMDA receptoru
Annotation in Czech
Receptor pro kyselinu N-Methyl-D-asparagovou (NMDA) je klíčovým faktorem při synaptogenezi a plasticitě synapsí. Zároveň je mediátorem excitotoxicity. Disproporce uvedených procesů může vést k příznakům charakteristickým pro Alzheimrovu, Parkinsonovu a Huntingtonovu chorobu, které jsou vážným a narůstajícím problémem pro všechny, ale zejména pro stárnoucí populaci. Endogenní neurosteroidy selektivně působí na NMDA receptory. Syntetizujeme a ověříme aktivitu serie fluorovaných a fluorescenčních anologů aderivátů s anionickým řetězcem. Tyto sloučeniny jsou potřebné pro výzkum NMDA receptoru a případně i pro diagnostiku a medikaci neurodegenerativních chorob.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
FH - Neurology, neuro-surgery, nuero-sciences
CEP - another secondary branch
FR - Pharmacology and apothecary chemistry
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry<br>30103 - Neurosciences (including psychophysiology)<br>30104 - Pharmacology and pharmacy<br>30210 - Clinical neurology
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
Series of neurosteroid analogues with pregnane skeleton and various substituents in the position 3 were prepared by palladium catalyzed alcoxycarbonylation, Suzuki cross-coupling, stereoselective reductive amination (with or without titanium(IV) isopropoxide catalyst), Wittig reaction, Horner?Wadsworth?Emmons reaction, selective hemiesterification with protected or unprotected dicarboxylic ac
Solution timeline
Realization period - beginning
Mar 1, 2008
Realization period - end
Dec 31, 2010
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Apr 16, 2010
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP11-GA0-GA-U/03:3
Data delivery date
Feb 9, 2015
Finance
Total approved costs
2,187 thou. CZK
Public financial support
2,187 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK