Application of (CH2 - O ) , ( CH 2 - S ) and ( CH2 - CH2 ) isosters of amide and disulfide bond in the synthesis of bioactive peptides with protracted effect

Provider

Czech Science Foundation

Programme

Standard projects

Call for proposals

—

Main participants

Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.

Contest type

—

Contract ID

—

Project name in Czech

Uplatnění (CH2-O), (CH2-S) a (CH2-CH2) isosterů amidové a disulfidové vazby v syntéze bioaktivních peptidů s prodlouženým účinkem

Annotation in Czech

V rámci projektu bude připravena rozsáhlá serie pseudodipeptidů obsahujících oxymethylenové a thiomethylenové isostery amidové vazby metodou inserce karbenů generovaných z alkyl diazokarboxylátů do hydroxylové skupiny chráněných aminoalkoholů v přítomnosti (AcO)2Rh. Spolu s thiomethylovými či ethylenovými isostery difulfidové vazby, připravenými alkylací cysteinu a homocysteinu nebo z aminokorkové kyseliny, budou tyto isosterní stavební bloky uplatněny při syntéze modelových analogů biologicky aktivníchpeptidů, zejména neurohypofysárních hormonů, peptidů stimulujících růstový hormon, hmyzích neuropeptidů a endothelinů. Vyhodnocení vlivu přítomných nekodových mimetických struktur na změnu biologických a fyzikálně-chemických vlastností, tj. zejména zvýšení resistence vůči enzymatickému štěpení a disociaci biologického účinku, přispěje k designu orálně účinných peptidových i nepeptidových struktur.

R&D category

—

CEP classification - main branch

CC - Organic chemistry

CEP - secondary branch

—

CEP - another secondary branch

—

OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)

10401 - Organic chemistry

Provider evaluation

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Project results evaluation

Kvalitní projekt zaměřený na syntézu bioaktivních peptidů s prodlouženým účinkem pomocí inkorporace izosterů amidové a disulfidové vazby. Výběr těchto pseudopeptidů byl motivován jejich potenciálním uplatněním ve čtyřech hlavních oblastech. V oblasti ori

Realization period - beginning

Jan 1, 1998

Realization period - end

Jan 1, 2000

Project status

U - Finished project

Latest support payment

—

Confidentiality

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Data delivery code

CEP/2001/GA0/GA01GA/U/N/9:4

Data delivery date

—

Total approved costs

1,184 thou. CZK

Public financial support

816 thou. CZK

Other public sources

0 thou. CZK

Non public and foreign sources

0 thou. CZK