Structure-activity guided design of novel long-acting antagonists of muscarinic receptors
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
SGA0202300001
Main participants
Fyziologický ústav AV ČR, v. v. i.
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
23-04670S
Alternative language
Project name in Czech
Vývoj nových dlouhodobě působících antagonistů muskarinových receptorů na základě jejich strukturních vlastností
Annotation in Czech
Vzhledem k širokému rozsahu funkcí, které muskarinové receptory zastávají, je pro terapeutické využití u daných poruch zásadní najít podtypově selektivní ligandy. Díky pomalé kinetice u dlouho působících antagonistů lze dosáhnout maximálního terapeutického účinku s nižší denní dávkou. PAM-antagonisté jsou principiálně novou třídou antagonistů. Protože PAM- antagonisté vykazují pozitivní kooperativitu s endogenním neurotransmiterem, přednostně blokují aktivované receptory. Za určitých patologických stavů, jako je bronchospasmus u astmatu, mají PAM-antagonisté muskarinových receptorů terapeutický potenciál selektivně zvrátit přetrvávající nadměrnou aktivaci receptorů. Naším cílem je určení molekulárních mechanismů, na nichž je založen dlouhotrvající účinek antagonistů a PAM-antagonismus. Na základě těchto znalostí navrhneme nové dlouhodobě působící PAM-antagonisty.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
OECD FORD - main branch
30104 - Pharmacology and pharmacy
OECD FORD - secondary branch
—
OECD FORD - another secondary branch
—
CEP - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
FR - Pharmacology and apothecary chemistry
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2023
Realization period - end
Dec 31, 2025
Project status
K - Ending multi-year project
Latest support payment
Feb 29, 2024
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP25-GA0-GA-R
Data delivery date
Feb 21, 2025
Finance
Total approved costs
11,518 thou. CZK
Public financial support
11,371 thou. CZK
Other public sources
147 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK