Development of new generation of cyclin-dependent kinase inhibitors: structure-activity relationships, molecular and in vitro mechanisms of action
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 1 (SGA02002GA-ST)
Main participants
Ústav experimentální botaniky AV ČR, v. v. i.
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
—
Alternative language
Project name in Czech
Vývoj nové generace inhibitorů cyklin-dependentních kinas:vztahy mezi strukturou a aktivitou, molekulární a in vitro mechanismy účinku
Annotation in Czech
Objev olomoucinu jako prvního účinného inhibitoru CDK přinesl vývoj nové generace purinových látek, např. roskovitinu, purvalanolu a olomoucinu II. Naším cílem je nejen pokračovat ve vývoji dalších, ještě účinnějších inhibitorů CDK, ale zejména vyvinoutnové generace nepurinových inhibitorů. Cílem tohoto projektu je příprava nových inhibitorů CDK na bázi triazolů, která bude zahrnovat: (1) připravit nové typy inhibitorů CDK odvozených od triazolů, (2) studovat vztahy mezi strukturou a aktivitou v různých kinasových testech, (5) testovat účinky cytotoxické, apoptoické a na buněčný cyklus u živočišných i rostlinných buněk, (6) studovat farmakokinetiku a metabolismus in vitro a in vivo, (7) studovat protinádorovou účinnost nových derivátů in vivo, a(8) apokusit se o přípravu co-krystalů nejúčinnějšího derivátu s CDK2 a jejich analýzu pomocí X-ray krystalografie. Předpokládáme, že výstupem z tohoto projektu budou především publikace v prestižních zahraničních časopisech a rovněž mezinárodně
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CE - Biochemistry
CEP - secondary branch
CC - Organic chemistry
CEP - another secondary branch
FD - Oncology and haematology
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30204 - Oncology<br>30205 - Hematology
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
The discovery of olomoucine, the first selective inhibitor of CDK (CDKI) triggered the development of more efficient CDKI, e.g. roscovitine, purvalanol and olomoucine II. We further explored CDKI in order to find more effective compounds, derivatives wit
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2002
Realization period - end
Jan 1, 2004
Project status
U - Finished project
Latest support payment
—
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP/2005/GA0/GA05GA/U/N/B:7
Data delivery date
Jun 2, 2008
Finance
Total approved costs
11,161 thou. CZK
Public financial support
2,302 thou. CZK
Other public sources
8,859 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK