Identification of the molecular structure of ligand binding site of melatonin receptor MT2
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 6 (SGA02004GA-ST)
Main participants
—
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
—
Alternative language
Project name in Czech
Identifikace molekulární struktury vazebného místa pro ligand na melatoninovém receptoru MT2
Annotation in Czech
Přibývající množství experimentálních důkazů demonstruje komplexnost úlohy hormonu melatoninu v celé řadě fyziologických pochodů organizmu jako adaptace organizmu na intenzitu světla, regulaci krevního tlaku, onkogenezi apod. Tato komplexnost účinku melatoninu může být přisuzována faktu, že melatoninové receptory náleží ke dvěma odlišným skupinám proteinů, MT1 a MT2 (specifické, vysoce afinitní receptory spřažené s G-proteiny) a MT3 (nízko afinitní receptor, patřící ke skupině chinon reduktáz). MT1 a MT2 patří do široké rodiny receptorů spřažených s G-proteiny typu rhodopsinu. Zatím je poměrně málo údajů o tom, které amino kyselinové zbytky v transmembránových doménách MT1 a MT2 se podílejí na vazbě melatoninu. Zkonstruovali jsme molekulární homolognímodel MT2 za pomoci programu ICM z krystalové sktruktury rhodopsinu sloužící jako templát. Modelu jsme využili k počítačovému návrhu dockingu ligandu a navrhli jsme serii 40 až 60 konstruktů MT 2 nesoucích bodové mutace v transmembránových
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
EB - Genetics and molecular biology
CEP - secondary branch
FH - Neurology, neuro-surgery, nuero-sciences
CEP - another secondary branch
—
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10603 - Genetics and heredity (medical genetics to be 3)<br>10604 - Reproductive biology (medical aspects to be 3)<br>10605 - Developmental biology<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30101 - Human genetics<br>30103 - Neurosciences (including psychophysiology)<br>30210 - Clinical neurology
Completed project evaluation
Provider evaluation
V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)
Project results evaluation
To understand the mechanism of interactions between G-protein-coupled melatonin receptors and their ligands, homology model of human MT2 receptor with docked 2-iodomelatonin was refined and used to select residues within TM3, TM6, and TM7 potentially imp
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2004
Realization period - end
Jan 1, 2006
Project status
U - Finished project
Latest support payment
—
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP07-GA0-GA-U/03:2
Data delivery date
Oct 16, 2007
Finance
Total approved costs
2,929 thou. CZK
Public financial support
2,929 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK