Isosilybin: Combined chemo-enzymatic approaches for preparation of optically pure stereoisomers and derivatives.
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 13 (SGA02010GA-ST)
Main participants
—
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
P207-10-0288
Alternative language
Project name in Czech
Isosilybin: kombinované chemo-enzymatické přístupy pro přípravu opticky čistých stereoisomerů a derivátů.
Annotation in Czech
Předkládaný projekt navazuje na výsledky studia farmakologických vlastností semisynthetických derivátů silybinu/2,3-dehydrosilybinu. V průběhu posledních 5 let byly identifikovány nejúčinnější protirakovinové látky obsažené ve směsi polyfenolů izolovaných ze semen ostropestřce mariánského (Silybum marianum) ? isosilybin a 2,3-dehydrosilybin. Isosilybin je možno z této směsi získat pouze v analytickém měřítku (HPLC). Stěžejním cílem projektu je vývoj nové, robustní a do většího měřítka převeditelné metody pro separaci směsi silybinu/isosilybinu s použitím chemo-enzymatických metod a aplikace tohoto přístupu k separaci diastereoisomerů isosilybinu. Základním nástrojem řešení je námi vyvinutá metodika diastereoisomerní diskriminace isomerů silybinu (jehoacyl derivátů) pomocí lipáz. Isosilybin bude rovněž sloužit k přípravě 2,3-dehydroisosilybinu (derivát isosilybinu s předpokládanou vyšší protirakovinnou aktivitou ? na základě analogie s dvojicí silybin/2,3-dehydrosilybin). Vzhledem k nízkému obsahu isosilybinu v silymarinu bude také vyvinuta chemická syntéza 2,3-dehydroisosilybinu.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
CE - Biochemistry
CEP - another secondary branch
CB - Analytical chemistry, separation
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry<br>10406 - Analytical chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods
Completed project evaluation
Provider evaluation
V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)
Project results evaluation
The authors developed enzymatic separation of bulk quantities of silybin stereoisomers. Pure isomers were used for the synthesis of bioactive derivatives. The authors published 7 papers in high quality journals. The aims of the project were fully fulfilled. Management of the funds was correct. I evaluate the results of this project as excellent.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2010
Realization period - end
Dec 31, 2013
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Jun 12, 2013
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP14-GA0-GA-U/01:1
Data delivery date
Jul 1, 2014
Finance
Total approved costs
3,900 thou. CZK
Public financial support
3,900 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK