Catalytic Stereoselective Synthesis of Elusive Atropisomers for Accelerating Drug Discovery
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
—
Call for proposals
SGA0202400003
Main participants
Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
24-11562M
Alternative language
Project name in Czech
Katalytická stereoselektivní syntéza nepolapitelných atropoizomerů pro urychlení objevu léků
Annotation in Czech
Atropoizomery jsou oddělitelné konformační izomery vznikající z omezené rotace kolem jednoduché vazby, která způsobila revoluci ve objevu léčiv. Hlavním cílem v tomto dokumentu je indukovat konformační omezení pro vytvoření nových léků vývojem metod katalytické stereoselektivní syntézy směrem k obtížně přístupným atropoizomerům podobným lékům. Budeme studovat, jak konformační změny, od achirálních a flexibilních po chirální a rigidnější atropoizomerní formy, ovlivňují schopnost molekuly interagovat s biologickými receptory. Abychom toho dosáhli, zavedeme tři nové katalytické atroposelektivní metody. 1) Vyvineme první atroposelektivní tvorbu amidové vazby směrem k atropoizomerním peptidomimetikům. (2) Vytvoříme atropoizomery ve tvaru koule. Tato vzácně zkoumaná oblast molekulárního tvaru je vyhledávaná při objevování léků. (3) Vyvineme první atroposelektivní dekarboxylaci esterů. Souhrnně výsledné poznatky osvětlí rozdíly mezi farmakologickými vlastnostmi achirálních a chirálních atropoizomerů, což představuje neocenitelný náhled pro objevování léků.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
OECD FORD - main branch
10401 - Organic chemistry
OECD FORD - secondary branch
—
OECD FORD - another secondary branch
—
CEP - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
CC - Organic chemistry
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2024
Realization period - end
Dec 31, 2024
Project status
J - One year project
Latest support payment
—
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP24-GA0-GM-R
Data delivery date
Mar 23, 2025
Finance
Total approved costs
3,894 thou. CZK
Public financial support
3,894 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK