Modification of D-ring of ergot alkaloids and preparation of their oligomers
Public support
Provider
Academy of Sciences of the Czech Republic
Programme
Grants of distinctly investigative character focused on the sphere of research pursued at present particularly in the Academy of Sciences of the Czech Republic
Call for proposals
—
Main participants
Mikrobiologický ústav AV ČR, v. v. i.
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
—
Alternative language
Project name in Czech
Modifikace D-kruhu námelových alkaloidů a příprava jejich oligomerů
Annotation in Czech
Projekt se zabývá modifikacemi D-kruhu námelových alkaloudů, a to zavedením další dvojné vazby (vazeb) za využití Polonovského reakce a) nebo Potierovy reakce. Tato změna by měla pozměnit elektronové parametry v D-kruhu, který má zásadní důležitost pro vazbu k adrenoreceptorům. Tato změna by měla otevřít další možnosti substitucí v tomto systému a eventuálné aktivovat některé velmi nereaktivní polohy v ergolinovém systému. Dále bude studována mikrobiální demetylace N-6 methylu s cílem využití při výroběsymisyntetických alkaloudů. K biotransformaci budou použity kvasinky, Streptomycety a vláknité houby. Budou připraveny oligomery alkaloidů s příslušnými spacery a s rozvětvenými strukturami k dosažení multivalentního efektu na receptory a dále ke zlepšení orientace příslušných alkaloidových molekul k receptorům.
Scientific branches
R&D category
—
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
CE - Biochemistry
CEP - another secondary branch
EC - Immunology
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30102 - Immunology
Completed project evaluation
Provider evaluation
V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)
Project results evaluation
Vypracována stereoselektivní metoda štěpení lysergamidu buňkami Rhodococcus equi. Připraveny aligomery, dendrimery a cyklické oligomery námelových alkaloidů. U oligomerů terguridu a festuklavinu zjištěna vysoká aktivita proti agens malarie F. malariae.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 1999
Realization period - end
Jan 1, 2002
Project status
U - Finished project
Latest support payment
—
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP/2003/AV0/AV03IA/U/N/5:3
Data delivery date
Oct 27, 2004
Finance
Total approved costs
2,403 thou. CZK
Public financial support
1,688 thou. CZK
Other public sources
670 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK