Synthetic analogues of neurosteroids with activity on membrane receptors
Public support
Provider
Academy of Sciences of the Czech Republic
Programme
Grants of distinctly investigative character focused on the sphere of research pursued at present particularly in the Academy of Sciences of the Czech Republic
Call for proposals
Výzkumné granty 3 (SAV02003-A)
Main participants
—
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
IAA4055305
Alternative language
Project name in Czech
Syntetické analogy neurosteroidů s aktivitou na membránových receptorech
Annotation in Czech
Neurosteroidy ovlivňují průběh mnoha psychiatrických i neurologických onemocnění. Analogy, které zachovají biologickou aktivitu při delším biologickém poločasu, by se mohly uplatnit při terapii. V předchozím projektu připravené deriváty byly rozpustnějšíve vodě a metabolicky stabilnější. Jejich biologická aktivita byla testována na subcelulárních systémech, nové strukturní prvky zaváděny v souladu s výsledky testů. Aktivita derivátu testovaného in vivo byla však překvapivě nízká. Cílem předkládaného projektu je vypracování postupu přípravy steroidních derivátů s polárními skupinami ve vhodných polohách steroidního skeletu tak, aby molekula získala potřebnou hydrofilicitu a byla relativně metabolicky stabilní a zároveň se vázala do testovaného receptoru a regulovala jeho činnost. Aktivita připravených produktů bude ověřována inhibicí vazbyTBPS do GABA receptoru a in vivo.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
FR - Pharmacology and apothecary chemistry
CEP - another secondary branch
—
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry<br>30104 - Pharmacology and pharmacy
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
Derivatives with anticipated activity on neuronal receptors were synthesized, their activity was established, and structure-activity relationship was studied. After completion of some tests the most active derivatives will be patented.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2003
Realization period - end
Dec 1, 2007
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Feb 27, 2007
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP08-AV0-IA-U/02:2
Data delivery date
Jun 28, 2013
Finance
Total approved costs
3,635 thou. CZK
Public financial support
2,828 thou. CZK
Other public sources
538 thou. CZK
Non public and foreign sources
269 thou. CZK