Antagonism of the uterotonic oxytocic activity and position of the substitution in the arom. ring of the amino acid in position 2 of oxytocin and VP.

Provider

Academy of Sciences of the Czech Republic

Programme

Grants of distinctly investigative character focused on the sphere of research pursued at present particularly in the Academy of Sciences of the Czech Republic

Call for proposals

—

Main participants

Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.

Contest type

—

Contract ID

—

Project name in Czech

Antagonismus uterotonické oxytocické aktivity a polohy substituce aromatického jádra aminokyseliny v poloze 2 oxytocinu a VP.

Annotation in Czech

Cílem je definice minimálních strukturních změn v molekule oxytocinu a vasopresinu, které vedou ke ztrátě schopnosti přenosu signálu při zachované afinitě k uterotonickým receptorům. To znamená pečlivě zhodnotit úlohu polohy (o-, m-, nebo p-) substituentu na benzenovém jádře a vliv konfigurace a typu substituentu (hydroxyl, alkoxyl, alkyl) aromatické aminokyseliny v poloze 2 na mohutnost inhibice oxytocické aktivity analogů. Metodicky projekt spočívá v syntéze analogů s drobnými postupnými změnami ve struktuře, v biologickém vyhodnocení nových analogů užitím farmakologických testů in vitro a in vivo a vazebných testů a v matematickém modelování konformačních změn.

R&D category

—

CEP classification - main branch

CE - Biochemistry

CEP - secondary branch

CC - Organic chemistry

CEP - another secondary branch

—

OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)

10401 - Organic chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods

Provider evaluation

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Project results evaluation

Systematické studium aktivit analogů oxytocinu modifikovaných v pozici 2 (ortho), 3 (meta), 4 (para) benzenového jadra aminokyseliny v poloze 2 ukázalo, že meta poloha je významná pro vnitřní aktivitu. pokud je blokována, je přenos signálu přerušen.

Realization period - beginning

Jan 1, 1996

Realization period - end

Jan 1, 1998

Project status

U - Finished project

Latest support payment

—

Confidentiality

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Data delivery code

CEP/1999/AV0/AV09IA/V/3:3

Data delivery date

—

Total approved costs

1,273 thou. CZK

Public financial support

821 thou. CZK

Other public sources

0 thou. CZK

Non public and foreign sources

0 thou. CZK