Synthesis and cytostatic activity studies of novel 2,6- and 6,8-disubstituted purine bases and nucleosides
Public support
Provider
Academy of Sciences of the Czech Republic
Programme
Grants of distinctly investigative character focused on the sphere of research pursued at present particularly in the Academy of Sciences of the Czech Republic
Call for proposals
Výzkumné granty 2 (SAV02002-AB)
Main participants
Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
—
Alternative language
Project name in Czech
Syntéza nových 2,6- a 6,8-disubstituovaných purinových bází a nukleosidů a studium jejich cytostatické aktivity
Annotation in Czech
Projekt bude zaměřen na studium regioselektivních cross-coupling reakcí 2,6- a 6,8-dihalogenpurinů (9-substituovaných či chráněných bází a chráněných nukleosidů) s organokovovými činidly (boronovými kyselinami, organozinečnatými a organohlinitými činidly), pomocí kterých budou zaváděny do těchto poloh C-substituenty. V závislosti na typu dihalogenpurinu, typu a množství organokovového činidla a podmínkách budou získávány produkty mono- či disubstituce. Mono-C-substituované halogenpuriny budou použity kdalším substitučním reakcím: aminolýzám, alkoholýzám a cross-coupling reakcím. Touto metodikou bude připravena velká serie purinových bází a nukleosidů nesoucí C-substituenty v polohách 2,6 či 8 v kombinaci s dalším substituentem (C-, N- nebo O-) v dalších polohách. U výsledných disubstituovaných purinových bází a nukleosidů bude studována zejména jejich cytostatická aktivita, ale i např. antimykobakteriální a protivirový účinek.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
—
CEP - another secondary branch
—
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry
Completed project evaluation
Provider evaluation
V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)
Project results evaluation
Regioselect.cross-coupling reactions of 2,6-a 6,8-dihalopurines and 2,6,8-trichloropurines with one equivalent of an organometal.reagent were studied. Mono-substituted halopurines were used in other reactions, the methodology was applied in the synthesis
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2002
Realization period - end
Jan 1, 2004
Project status
U - Finished project
Latest support payment
—
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP/2005/AV0/AV05IA/U/N/5:3
Data delivery date
Sep 26, 2007
Finance
Total approved costs
1,333 thou. CZK
Public financial support
665 thou. CZK
Other public sources
668 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK