Design, synthesis and biological evaluation of potential modulators of human adenylate cyclases
Public support
Provider
Ministry of Education, Youth and Sports
Programme
INTER-EXCELLENCE
Call for proposals
INTER-EXCELLENCE 10 (SMSM2018LTA02)
Main participants
Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
MSMT-39022/2018-1
Alternative language
Project name in Czech
Design, syntéza a vyhodnocení biologických vlastností potenciálních modulátorů lidských adenylátcykláz
Annotation in Czech
Rozvoj a podpora mezinárodní bilaterální spolupráce mezi ÚOCHB AV ČR, v.v.i. a College of Pharmacy, Purdue University, a tím finanční podpora a posílení kvality základního vědeckého výzkumu v Česku, konkrétně na ÚOCHB AV ČR, v.v.i. Hlavním cílem je návrh, syntéza a biologické testování nejméně tří sérií nových acyklických nukleosidfosfonátů (ANF): a) série ANF s nepurinovými bázemi, b) série ANF s modifikovanými purinovými bázemi, c) nová série ANF vzniklá na základě výsledků SAR studií předchozích sérií s potenciálně účinnějšími modulátory (inhibitory) AC a lepší selektivitou (vůči AC1, případně vůči AC2 či AC5 nebo vůči bakteriálním AC). Návrh a syntéza série různých proléčiv (diestery, amidáty, monoamidáty monoestery) od vybraných ANF s cílem nalézt optimální proléčivo pro případné následné preklinické studie vybraných kandidátů a jejich otestování na vhodném zvířecím modelu.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
OECD FORD - main branch
10401 - Organic chemistry
OECD FORD - secondary branch
30104 - Pharmacology and pharmacy
OECD FORD - another secondary branch
10608 - Biochemistry and molecular biology
CEP - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
CC - Organic chemistry<br>CE - Biochemistry<br>EB - Genetics and molecular biology<br>FR - Pharmacology and apothecary chemistry
Completed project evaluation
Provider evaluation
V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)
Project results evaluation
"Within the project 6 series of novel acyclic nucleoside phosphonates and their prodrugs were prepared. Potent and selective inhibitors of bacterial adenylate cyclases ACT and EF and selective inhibitors of human adenylate cyclases AC1 and AC2 were identified. The results were presented in the form of 6 scientific peer-reviewed articles, 4 lectures, and 2 posters at international conferences."
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2019
Realization period - end
Dec 31, 2022
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Mar 1, 2022
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP23-MSM-LT-U
Data delivery date
Jun 30, 2023
Finance
Total approved costs
8,213 thou. CZK
Public financial support
7,045 thou. CZK
Other public sources
1,168 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK