Tumor targeted prodrugs of glutamine antagonists
Public support
Provider
Ministry of Education, Youth and Sports
Programme
INTER-EXCELLENCE
Call for proposals
INTER-EXCELLENCE 10 (SMSM2018LTA02)
Main participants
Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
MSMT-39022/2018-1
Alternative language
Project name in Czech
Nádorově cílená proléčiva glutaminových antagonistů
Annotation in Czech
Syntéza proléčiv glutaminového antagonisty 6-diazo-5-oxo-L-norleucinu se specifickou schopností uvolňovat matečné léčivo v cílových rakovinných buňkách působením enzymů zvýšeně exprimovaných v rakovinných tkáních. Farmakokinetické studie syntetizovaných látek a výběr vůdčích struktur pro pokročilé preklinické a klinické studie.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
OECD FORD - main branch
10401 - Organic chemistry
OECD FORD - secondary branch
30104 - Pharmacology and pharmacy
OECD FORD - another secondary branch
—
CEP - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
CC - Organic chemistry<br>FR - Pharmacology and apothecary chemistry
Completed project evaluation
Provider evaluation
V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)
Project results evaluation
"e synthesized a large series of 6-diazo-5-oxo-L-norleucine derivatives where the best compounds were LTP083, LTP395, LTP400 and LTP607. These prodrugs revealed improved biological properties compared to DON. A fundamental success of the project is compound LTP400 (DRP-104, Sirpiglenastat) which became a clinical candidate and is tested in clinical trials (Phase1/2A) in patients with lung cancer."
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2019
Realization period - end
Dec 31, 2022
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Mar 1, 2022
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP23-MSM-LT-U
Data delivery date
Jun 30, 2023
Finance
Total approved costs
8,040 thou. CZK
Public financial support
6,368 thou. CZK
Other public sources
1,672 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK