Preparation of Peptidomimetic Prodrugs of Acyclic Nucleoside Phosphonates as Antivirals with Improved Bioavailability

Project name in Czech
Příprava peptidomimetických profarmak acyklických nukleosidfosfonátů jako antivirotik se zvýšenou biologickou využitelností
Annotation in Czech
Cílem projektu je syntéza nového typu netoxických profarmak acyklických nukleosidfosfonátů s modifikovaným dipeptidovým zbytkem a na základě studia jejich farmakokinetických vlastností výběr kandidátů pro potenciální vývoj budoucího léčiva.

R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
CE - Biochemistry
CEP - another secondary branch
FR - Pharmacology and apothecary chemistry
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30104 - Pharmacology and pharmacy

Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
New synthetic methodology leading to dipeptide and amino acid prodrugs of various acyclic nucleoside phosphonates has been worked out and the samples tested for antiviral activity. For further development, tyrosine esters and long chain alkylated tyrosine amide derivatives were found the most optimal from a pharmacological view point due to a high plasma stability and good bioavailability.

Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP13-MSM-ME-U/01:1
Data delivery date
Jun 28, 2013

Project goals