Advanced Cancer Treatment: Discovery and Targeting of New Anticancer Compounds
Public support
Provider
Ministry of Health
Programme
—
Call for proposals
SMZ0202400001
Main participants
Ústav molekulární genetiky AV ČR, v. v. i.
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
NW25-08-00499
Alternative language
Project name in Czech
Pokročilá léčba rakoviny: Nalezení a cílení nových protinádorových látek
Annotation in Czech
Navzdory významnému pokroku v pochopení složité biologie rakoviny a vývoje cílených terapií zůstávají maligní onemocnění významnou globální hrozbou pro zdraví. Určité typy nádorů, jako jsou pankreatické a ovariální karcinomy, melanom a glioblastom, stále vykazují vysokou odolnost vůči léčbě. Glioblastom, nejagresivnější forma nádoru mozku, má stoupající výskyt a průměrná doba přežití po diagnóze nepřesahuje 15 měsíců. Léčba glioblastomu představuje dvě hlavní výzvy: jeho difúzní růst, který komplikuje chirurgické odstranění, a častý výskyt terapeutické rezistence vedoucí k recidivám. Je proto naléhavě nutné hledat nové terapeutické cíle a specifické léčebné strategie. Kovalentní léky získaly pozornost v léčbě rakoviny díky svému jedinečnému mechanismu tvorby kovalentních vazeb s určitými aminokyselinami v cílových proteinech, jako jsou cystein, serin nebo lysin. Ve srovnání s nekovalentními léky nabízí tato metoda vysokou účinnost a snížený rozvoj rezistence. V rámci projektu NV18-05-00562 jsme syntetizovali řadu derivátů Statticu, zaměřující se na 6-((4’-methoxybenzyl)amino)benzo[b]thiofen 1,1-dioxid (K2071), který může přecházet hematoencefalickou bariéru. K2071 vykazuje řadu protinádorových vlastností, včetně inhibice STAT3, cytotoxicity, mitotické zástavy, antimigračních a antiinvazivních a senoterapeutických efektů, nezávislých na inhibiční aktivitě STAT3. Předběžná data naznačují ve srovnání se Statticem nižší reaktivitu K2071 s thiolovými látkami a vyšší metabolickou stabilitu v buňkách. Naším cílem je upravit tyto sloučeniny tak, abychom mohli identifikovat nové terapeutické cíle zodpovědné za jejich protinádorové účinky, minimalizovat toxicitu pro nenádorové buňky a zlepšit biologické testy pro sledování antiproliferačních a senoterapeutických účinků. Snažíme se vyvinout nové hmotnostní spektrometrické testy a optimalizovat tyto sloučeniny pro klinické využití.
Scientific branches
R&D category
AP - Applied research
OECD FORD - main branch
30104 - Pharmacology and pharmacy
OECD FORD - secondary branch
30107 - Medicinal chemistry
OECD FORD - another secondary branch
—
CEP - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
FP - Other medical fields<br>FR - Pharmacology and apothecary chemistry
Solution timeline
Realization period - beginning
May 1, 2025
Realization period - end
Dec 31, 2028
Project status
Z - Beginning multi-year project
Latest support payment
—
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP25-MZ0-NW-R
Data delivery date
Apr 2, 2025
Finance
Total approved costs
12,292 thou. CZK
Public financial support
12,292 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK