Agomelatine, a melatonin and norepinephrine/dopamine antidepressant: mechanism of action and clinical consequences

Result code in IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00023752%3A_____%2F12%3A43914386" target="_blank" >RIV/00023752:_____/12:43914386 - isvavai.cz</a>

Result on the web

<a href="http://www.farmakoterapie.cz/c3130/agomelatin-melatoninove-a-noradrenalinove-dopaminove-antidepresivum-mechanismus-ucinku-a-klinicke-dusledky" target="_blank" >http://www.farmakoterapie.cz/c3130/agomelatin-melatoninove-a-noradrenalinove-dopaminove-antidepresivum-mechanismus-ucinku-a-klinicke-dusledky</a>

DOI - Digital Object Identifier

—

Result language

čeština

Original language name

Agomelatin, melatoninové a noradrenalin/dopaminové antidepresivum: mechanismus účinku a klinické důsledky

Original language description

Agomelatin je antidepresivum s novým mechanismem účinku, působící primárně jako agonista melatoninových M1 a M2 receptorů a antagonista serotoninových 5-HT2C receptorů. Článek se zaměřuje na noradrenalin/dopaminové působení agomelatinu a jeho účinky v animálních a klinických studiích, kromě vlastního antidepresivního působení. Díky augmentaci noradrenalinové a dopaminové neurotransmise agomelatin posiluje pozitivní emoce a afekty u nemocných s depresí a redukuje negativní emoce, přičemž nevyvolává emoční oploštělost pozorovanou po léčbě SSRI. Blokáda serotoninových 5-HT2C receptorů a částečně i agonizace melatoninových M1 a M2 receptorů vysvětluje anxiolytické účinky agomelatoninu. Antagonismus 5-HT2C receptorů nepřímo aktivuje dopaminergní neurotransmisi, což má za následek zlepšení anhedonie. Agonizace melatoninových M1 a M2 receptorů vede k synchronizaci cirkadiánních rytmů, spánku a bdělosti, lokomotorické aktivity a tělesné teploty. Agomelatin u depresivních pacientů upravuje spánek a narozdíl od antidepresiv SSRI nenarušuje spánkovou architekturu. Blokáda 5-HT2C receptorů zvyšuje zastoupení pomalovlného REM spánku, aniž by však agomelatin vyvolával ranní nebo denní ospalost. Farmakodynamické vlastnosti agomelatinu jsou pravděpodobně zodpovědné za nízkou frekvenci sexuálních dysfunkcí, běžně pozorovaným příznakem deprese i vedlejším účinkem ostatních antidepresiv. Neuroprotektivní účinky a neurogeneze po podání agomelatinu byly zaznamenány zatím pouze v animálních studiích. Porozumění mechanismu účinku agomelatinu může pomoci v cílené indikaci preparátu v léčbě depresivní poruchy.

Czech name

Agomelatin, melatoninové a noradrenalin/dopaminové antidepresivum: mechanismus účinku a klinické důsledky

Czech description

Agomelatin je antidepresivum s novým mechanismem účinku, působící primárně jako agonista melatoninových M1 a M2 receptorů a antagonista serotoninových 5-HT2C receptorů. Článek se zaměřuje na noradrenalin/dopaminové působení agomelatinu a jeho účinky v animálních a klinických studiích, kromě vlastního antidepresivního působení. Díky augmentaci noradrenalinové a dopaminové neurotransmise agomelatin posiluje pozitivní emoce a afekty u nemocných s depresí a redukuje negativní emoce, přičemž nevyvolává emoční oploštělost pozorovanou po léčbě SSRI. Blokáda serotoninových 5-HT2C receptorů a částečně i agonizace melatoninových M1 a M2 receptorů vysvětluje anxiolytické účinky agomelatoninu. Antagonismus 5-HT2C receptorů nepřímo aktivuje dopaminergní neurotransmisi, což má za následek zlepšení anhedonie. Agonizace melatoninových M1 a M2 receptorů vede k synchronizaci cirkadiánních rytmů, spánku a bdělosti, lokomotorické aktivity a tělesné teploty. Agomelatin u depresivních pacientů upravuje spánek a narozdíl od antidepresiv SSRI nenarušuje spánkovou architekturu. Blokáda 5-HT2C receptorů zvyšuje zastoupení pomalovlného REM spánku, aniž by však agomelatin vyvolával ranní nebo denní ospalost. Farmakodynamické vlastnosti agomelatinu jsou pravděpodobně zodpovědné za nízkou frekvenci sexuálních dysfunkcí, běžně pozorovaným příznakem deprese i vedlejším účinkem ostatních antidepresiv. Neuroprotektivní účinky a neurogeneze po podání agomelatinu byly zaznamenány zatím pouze v animálních studiích. Porozumění mechanismu účinku agomelatinu může pomoci v cílené indikaci preparátu v léčbě depresivní poruchy.

Type

J_x - Unclassified - Peer-reviewed scientific article (Jimp, Jsc and Jost)

CEP classification

FL - Psychiatry, sexology

OECD FORD branch

—

Project

—

Continuities

V - Vyzkumna aktivita podporovana z jinych verejnych zdroju

Publication year

2012

Confidentiality

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Name of the periodical

Farmakoterapie

ISSN

1801-1209

e-ISSN

—

Volume of the periodical

8

Issue of the periodical within the volume

3

Country of publishing house

CZ - CZECH REPUBLIC

Number of pages

9

Pages from-to

251-258

UT code for WoS article

—

EID of the result in the Scopus database

—