Inhibitor repurposing reveals ALK, LTK, FGFR, RET and TRK kinases as the targets of AZD1480

Result code in IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00159816%3A_____%2F18%3A00070417" target="_blank" >RIV/00159816:_____/18:00070417 - isvavai.cz</a>

Result on the web

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Result language

čeština

Original language name

Identifikace ALK, LTK, FGFR, RET a TRK kináz jako nových cílů AZD1480

Original language description

Mnoho inhibitorů tyrosinkináz (TKI) selhalo při použití u lidí v důsledku nedostatečné aktivity v klinických studiích. Neúspěšné TKI však mohou být stále přínosné pro pacienty, pokud jsou jejich další kinázové cíle identifikovány, a lecba je cilena na syndromy řízené těmito kinázami. Hledaly se nové cíle AZD1480, inhibitoru JAK2 kinázy, ktery v nedavne dobe selhal ve dvou klinických studiích s rakovinou v důsledku nedostatečné aktivity. Dvacet sedm lidských receptorových tyrosin kináz (RTK) a 153 jejich mutantů asociovaných s onemocněním bylo profilováno v buňkách pro aktivitu v přítomnosti AZD1480 s použitím nově vyvinuté knihovny plazmidu RTK. Ukázali jsme, že AZD1480 inhibuje ALK, LTK, FGFR1-3, RET a TRKA-C kinázy a odhalili jsme fyzikální základ této specificity. Popsané profilování aktivity RTK usnadňuje repurposing inhibitoru tím, že umožňuje rychlou a účinnou identifikaci nových cílů TKI v buňkách.

Czech name

Identifikace ALK, LTK, FGFR, RET a TRK kináz jako nových cílů AZD1480

Czech description

Mnoho inhibitorů tyrosinkináz (TKI) selhalo při použití u lidí v důsledku nedostatečné aktivity v klinických studiích. Neúspěšné TKI však mohou být stále přínosné pro pacienty, pokud jsou jejich další kinázové cíle identifikovány, a lecba je cilena na syndromy řízené těmito kinázami. Hledaly se nové cíle AZD1480, inhibitoru JAK2 kinázy, ktery v nedavne dobe selhal ve dvou klinických studiích s rakovinou v důsledku nedostatečné aktivity. Dvacet sedm lidských receptorových tyrosin kináz (RTK) a 153 jejich mutantů asociovaných s onemocněním bylo profilováno v buňkách pro aktivitu v přítomnosti AZD1480 s použitím nově vyvinuté knihovny plazmidu RTK. Ukázali jsme, že AZD1480 inhibuje ALK, LTK, FGFR1-3, RET a TRKA-C kinázy a odhalili jsme fyzikální základ této specificity. Popsané profilování aktivity RTK usnadňuje repurposing inhibitoru tím, že umožňuje rychlou a účinnou identifikaci nových cílů TKI v buňkách.

Type

Z_tech - Verified technology

CEP classification

—

OECD FORD branch

10608 - Biochemistry and molecular biology

Project

<a href="/en/project/TG02010048" target="_blank" >TG02010048: Support of commercialization of research and development results in the St. Anne's University Hospital in Brno</a><br>

Continuities

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Publication year

2018

Confidentiality

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Internal product ID

14_2018_TECH

Numerical identification

Není k dispozici

Technical parameters

yly ověřeny vlastnosti ověřené technologie v laboratorních podmínkách. Výsledek může být v budoucnu využíván prostřednictvím licenční smlouvy s konkrétním subjektem.

Economical parameters

Slouží k výzkumným účelům. Nyní nedochází k přímému prodeji vzorku. Případné vyčíslení prodejní ceny vychází z nákladu na vývoj, výrobu, materiál a přiměřený zisk.

Application category by cost

—

Owner IČO

00159816

Owner name

Fakultní nemocnice u sv. Anny v Brně

Owner country

CZ - CZECH REPUBLIC

Usage type

V - Výsledek je využíván vlastníkem

Licence fee requirement

Z - Poskytovatel licence na výsledek nepožaduje v některých případech licenční poplatek

Web page

—