Synthesis, structure, and cholinergic effect of novel neuroprotective compounds bearing the tacrine pharmacophore

Result code in IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F60162694%3AG44__%2F08%3A00001931" target="_blank" >RIV/60162694:G44__/08:00001931 - isvavai.cz</a>

Alternative codes found

RIV/60461373:22310/08:00021410

Result on the web

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Result language

angličtina

Original language name

Synthesis, structure, and cholinergic effect of novel neuroprotective compounds bearing the tacrine pharmacophore

Original language description

Novel tacrine congeners with side ligands suitable for optimal interaction with the peripheral and catalytic sites of acetyl- and butyrylcholinesterase (AChE and BuChE) have been synthesized using synthons 9-isothiocyanato-1,2,3,4-tetrahyhroacridine and9-chloro-1,2,3,4-tetrahydroacridine which represent convenient starting points for the synthesis by reaction with various substituted amines. The synthesized compounds were tested for their ability to inhibit AChE and BuChE whereby it was found that morpholine derivative 10c and furfuryl derivative 10b were the most potent AChE and BuChE inhibitors, respectively, with the latter compound comparable in activity to Tacrine.

Czech name

Syntéza, struktura, a cholinergní efekt nových neuroprotektivních sloučenin nesoucích takrinový farmakofor

Czech description

Nové takrinové obdoby s bočními ligandy vhodými pro optimální interakci s periferními a katalytickými částmi acetyl a butyrylcholinesterasy (AChE a BuChE) byly syntetizovány užitím syntonů 9-isothiocyanato-1,2,3,4-tatrahydroacridinu a 9-chloro-1,2,3,4-tetrahydroacridinu, které reprezentují vhodné počáteční body pro syntézu reakcí s rozličnými substituovanými aminy. Syntetizované sloučeniny byla testovány pro svou schopnost inhibovat AChE a BuChE přčemž bylo zjištěno, že morfolinový derivát 10c a furfuryl deriváty 10b byly nejúčinnější AChE a BuChE inhibitory.

Type

J_x - Unclassified - Peer-reviewed scientific article (Jimp, Jsc and Jost)

CEP classification

FP - Other medical fields

OECD FORD branch

—

Project

—

Continuities

Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)

Publication year

2008

Confidentiality

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Name of the periodical

Heterocycles

ISSN

0385-5414

e-ISSN

—

Volume of the periodical

76

Issue of the periodical within the volume

2

Country of publishing house

GB - UNITED KINGDOM

Number of pages

17

Pages from-to

—

UT code for WoS article

000262427000032

EID of the result in the Scopus database

—