Possible role of hydroxylated metabolites of tacrine in drug toxicity and therapy of Alzheimer´s disease

Result code in IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F60162694%3AG44__%2F08%3A00001973" target="_blank" >RIV/60162694:G44__/08:00001973 - isvavai.cz</a>

Alternative codes found

RIV/60076658:12110/08:00009112 RIV/44555601:13440/08:00004244

Result on the web

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Result language

angličtina

Original language name

Possible role of hydroxylated metabolites of tacrine in drug toxicity and therapy of Alzheimer´s disease

Original language description

Tacrine belongs to the group of acetylcholinesterse (AChE) inhibitors used as drugs for treatment of Alzheimer's disease (AD). The formation of hydroxyderivatives of tacrine is well-established step in the metabolization of this drug in liver by microsomal cytochrome P450 enzymes family. Genetic polymorphism of cytochrome P450 enzymes is probably responsible for balance between a number of stable and non-toxic metabolites and highly protein-reactive and toxic ones. By this manner may be explained why the hepatotoxicity of tacrine was observed only in the part of persons and why not every patient with AD responds to the treatment by this drug.

Czech name

Možný význam hydroxylovaných metabolitů takrinu v toxicitě léčiva a terapii Alzheimerovy choroby

Czech description

Takrin řadíme do skupiny inhibitorů acetylcholinesterázy (AChE) užívaných jako léčiva v terapii Alzheimerovy choroby (AD). Vznik hydroxylovaných derivátů takrinu je důležitým krokem metabolizace tohoto léčiva v játrech skupinou mikrosomálních enzymů cytochromu P450. Genetický polymorfismus enzymů cytochromu P450 je pravděpodobně zodpovědný za rovnováhu počtu stabilních a netoxických metabolitů a metabolitů toxických, s vysokou reaktivitou vůči proteinům. Tímto způsobem může být vysvětleno, proč je hepatotoxicita takrinu pozorována pouze u části osob a také proč jen některý z pacientů s AD reaguje na terapii touto léčivou látkou.

Type

J_x - Unclassified - Peer-reviewed scientific article (Jimp, Jsc and Jost)

CEP classification

FP - Other medical fields

OECD FORD branch

—

Project

—

Continuities

Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)

Publication year

2008

Confidentiality

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Name of the periodical

Current Drug Metabolism

ISSN

1389-2002

e-ISSN

—

Volume of the periodical

9

Issue of the periodical within the volume

4

Country of publishing house

AE - UNITED ARAB EMIRATES

Number of pages

4

Pages from-to

—

UT code for WoS article

000255682300009

EID of the result in the Scopus database

—