Potency of several oximes to reactivate human acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibited by paraoxon in vitro

Result code in IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F60162694%3AG44__%2F08%3A00001983" target="_blank" >RIV/60162694:G44__/08:00001983 - isvavai.cz</a>

Result on the web

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Result language

angličtina

Original language name

Potency of several oximes to reactivate human acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibited by paraoxon in vitro

Original language description

Organophosphorus pesticides (e.g. chlorpyrifos, malathion, and parathion) and nerve agents (sarin, tabun, and VX) are highly toxic organophosphorus compounds with strong inhibition potency against two key enzymes in the human body-acetylcholinesterase (AChE; EC 3.1.1.7) and butyrylcholinesterase (BuChE; EC 3.1.1.8). Subsequent accumulation of acetylcholine at synaptic clefts can result in cholinergic crisis and possible death of intoxicated organism. For the recovery of inhibited AChE, derivatives fromthe group of pyridinium or bispyridinium aldoximes (called oximes) are used. Their efficacy depends on their chemical structure and also type of organophosphorus inhibitor. In this study, we have tested potency of selected cholinesterase reactivators (pralidoxime, obidoxime, trimedoxime, methoxime and H-oxime HI-6) to reactivate human erythrocyte AChE and human plasma BuChE inhibited by pesticide paraoxon. For this purpose, modified Ellman's method was used and two different concentratio

Czech name

Schopnost vybraných oximů reaktivovat lidskou acetylcholinesterázu a butyrylcholinesterázu inhibovanou paraoxonem in vitro

Czech description

Organofosforové pesticidy (např. chlorpyrifos, malathion a parathion) a nervově paralytické látky (sarin, tabun a VX) jsou vysoce toxické organofosfáty s vysokou inhibiční schopností vůči dvěma klíčovým enzymům v lidském těle - acetylcholinesteráze (AChE; EC 3.1.1.7) a butyrylcholinesteráze (BuChE; EC 3.1.1.8). Následné nahromadění acetylcholinu v synaptických štěrbinách může vyústit v cholinergní krizi a smrt intoxikovaného organizmu. Pro obnovu aktivity inhibované AChE jsou užívány deriváty ze skupinypyridinových a bispyridiniových reaktivátorů (nazývané oximy). Jejich účinnost závisí na jejich chemické struktuře a struktuře organofosforového inhibitoru. V této studii jsme otestovali schopnost vybraných reaktivátorů cholinesteráz (pralidoxim, obidoxim, trimedoxim, methoxim a H-oxim HI-6) reaktivovat lidskou erytrocytární AChE a plazmatickou BuChE inhibovanou pesticidem paraoxon. Pro testování byla použita modifikovaná metoda podle Ellmana, látky byly měřeny ve dvou koncentracích (10

Type

J_x - Unclassified - Peer-reviewed scientific article (Jimp, Jsc and Jost)

CEP classification

FP - Other medical fields

OECD FORD branch

—

Project

<a href="/en/project/OPUOFVZ200603" target="_blank" >OPUOFVZ200603: A new method of prophylaxis, decontamination, diagnostics and therapy afer intoxication with nerve agents and yperits</a><br>

Continuities

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Publication year

2008

Confidentiality

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Name of the periodical

Drug and Chemical Toxicology

ISSN

0148-0545

e-ISSN

—

Volume of the periodical

31

Issue of the periodical within the volume

1

Country of publishing house

US - UNITED STATES

Number of pages

9

Pages from-to

—

UT code for WoS article

000252323200001

EID of the result in the Scopus database

—