Perphenazine-induced block of sodium and transient outward potassium current: experimental and simulation study

Result code in IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61388998%3A_____%2F08%3A00314950" target="_blank" >RIV/61388998:_____/08:00314950 - isvavai.cz</a>
Result on the web
—
DOI - Digital Object Identifier
—

Result language
angličtina
Original language name
Perphenazine-induced block of sodium and transient outward potassium current: experimental and simulation study
Original language description
The effect of a neuroleptic drug perphenazine on sodium current INa and transient outward potassium current Ito was studied in rat ventricular myocytes at room temperature. Perphenazine reversibly blocked INa (reducing its amplitude; IC50 = 1.24 +/- 0.10?mol/l, nH =0.99 +/- 0.08) and Ito (accelerating its apparent inactivation with a slight decrease of its amplitude; IC50 = 38.2 +/- 3.5 ?mol/l, nH = 0.75 +/- 0.07, evaluated from the changes of time integral). Both INa- and Ito-block was use- and frequency-dependent (20%-increase of INablock and 10%-increase of Ito-block under 0.3 and 10 ?mol/l perphenazine, respectively, at the stimulation frequency of 3.3 Hz applied after a 15-s rest). The results of quantitative modelling suggest that perphenazine interacts with INa-channels in inactivated states, and with Ito-channels in both open and open-inactivated states.
Czech name
Blokáda sodíkového a přechodného draslíkového proudu perfenazinem: experimentální a simulační studie
Czech description
Práce prezentuje výsledky experimentálních měření účinků psychofarmaka perfenazinu na rychlý sodíkový proud (INa) a přechodný draslíkový proud (Ito) u komorových buněk potkana. Mechanizmus blokády obou proudů je vyšetřován prostřednictvím matematických modelů.

Publication year
2008
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Similar results(10)