New Generation of Antibacterial Agens
Project goals
Pathogens and opportunistic infections of bacterial origin resistant to existing antibiotics present a major medical and economical problem. The project "New Generation of Antibacterial Agens" proposes to develop antibiotics targeting the synthesis of new ribosomes in bacteria. The ribosomes are required for bacterial growth, division, and spread of the infection. Utilizing cutting edge approaches of molecular biology, organic chemistry, and computer modeling, novel nucleotide analogues will be developed. The nucleotide analogues will block the active site / access to the active site of bacterial RNA polymerase (RNAP). RNAP is a key cellular enzyme that is required for the synthesis of ribosomal RNA, an essential part of the ribosome. Effective molecules will be optimized for the entry into the bacterial cell. Since the active site of RNAP is generally well conserved, the new antibiotics compromising this site will have a broad range of bacterial targets, minimizing the risk of appearance of spontane
Keywords
antibiotikabakterienukleotidový analogpatogenribozómRNA polymeráza
Public support
Provider
Ministry of Education, Youth and Sports
Programme
Health and quality of life
Call for proposals
Zdravý a kvalitní život 1 (SMSM2006002B1)
Main participants
—
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
1182/2010-31
Alternative language
Project name in Czech
Antibakteriální látky nové generace
Annotation in Czech
Patogeny a oportunistické infekce bakteriálního původu rezistentní k dostupným antibiotikům jsou v současnosti velkým medicínským a ekonomickým problémem. Program "Antibakteriální látky nové generace" se zaměřuje na vývoj nových antibiotik blokujících bakteriální růst. Buněčným procesem, který bude blokován je vznik nových ribozómů, které jsou nutné pro dělení bakterií a další šíření infekce. Pomocí nejmodernějších metod molekulární biologie, organické chemie, a výpočetní techniky budeme vyvíjet nukleotidové analogy, které budou blokovat aktivní místo / přístup k aktivnímu místu bakteriální RNA polymerázy, klíčového buněčného enzymu nezbytného pro syntézu rRNA, základního stavebního kamene ribozómů. Účinné látky budou optimalizovány z hlediska vstupu do bakteriální buňky. Takto vyvinutá antibiotika budou mít široké využití, protože budou zacílena proti konzervované části bakteriálního enzymu, což zajistí širokospektrý účinek a snížení pravděpodobnosti vzniku rezistentních mutací.
Scientific branches
R&D category
AP - Applied research
CEP classification - main branch
EB - Genetics and molecular biology
CEP - secondary branch
CC - Organic chemistry
CEP - another secondary branch
FN - Epidemiology, infection diseases and clinical immunology
10401 - Organic chemistry
10603 - Genetics and heredity (medical genetics to be 3)
10604 - Reproductive biology (medical aspects to be 3)
10605 - Developmental biology
10608 - Biochemistry and molecular biology
10609 - Biochemical research methods
30101 - Human genetics
30302 - Epidemiology
30303 - Infectious Diseases
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
New inhibitors of bacterial RNA polymerase and antibacterial compounds were developed. An important group among these compounds are lipophosphonoxins. Lipophosphonoxins are active against a number of bacterial species including multiresistant strains while displaying low cytotoxicity towards human cell lines. Lipophosphonoxins have a potential as future antibiotics.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jul 1, 2006
Realization period - end
Jun 30, 2011
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Feb 25, 2011
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP12-MSM-2B-U/01:1
Data delivery date
Jul 3, 2012
Finance
Total approved costs
32,712 thou. CZK
Public financial support
28,784 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
3,928 thou. CZK
Basic information
Recognised costs
32 712 CZK thou.
Public support
28 784 CZK thou.
87%
Provider
Ministry of Education, Youth and Sports
CEP
EB - Genetics and molecular biology
Solution period
01. 07. 2006 - 30. 06. 2011