Novel metallacarborane derivatives that exhibit inhibitory properties towards carbonic anhydrase enzyme and potential applicability in cancer therapy
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 19 (SGA0201500001)
Main participants
Ústav anorganické chemie AV ČR, v. v. i.<br>Ústav molekulární genetiky AV ČR, v. v. i.
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
15-05677S
Alternative language
Project name in Czech
Nové typy substitučních metallakarboranů s vlastnostmi inhibitorů enzymu karbonická anhydráza a potenciálem využití v protinádorové terapii
Annotation in Czech
Návrh spojuje zkušenosti dvou týmů z různých vědních oblastí (anorganické syntetické chemie, chemie karboranů, biochemie a strukturní biologie) ke zkoumání specifické inhibice lidských karbonických anhydráz (CAs) pomocí originálních metallakarboranových molekul. Projekt směřuje k návrhu účinnější třídy metallakarboranových derivátů jako inhibitorů aktivního centra CA IX enzymu. Dosavadní výsledky, které jsou předmětem patentu PCT a nedávno publikované studie, ukázaly, že sloučeniny založené na strukturou inspirované substituci polyhedrálních borových molekul inhibují selektivně terapeuticky významné isoformy CAs, zvláště pak enzym CA IX. Isoformy CAs zapojené do patologických procesů jsou primárním cílem a výzvou pro návrh nových diagnostik a terapeutik. Náplň projektu zahrnuje vývoj chemie metallakarboranů pro zavádění substituentů do směrově orientovaných poloh jejich trojrozměrného klastru k optimalizaci interakce s enzymem. Dále je projekt zaměřen na hlubší pochopení způsobu specifické vazby a inhibiční aktivity vůči CA II, CA IX a dalším terapeuticky významným CAs.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CA - Inorganic chemistry
CEP - secondary branch
CE - Biochemistry
CEP - another secondary branch
—
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10402 - Inorganic and nuclear chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
The goals of the grant project were met. The project resulted in an extensive series of new carboranes and cobaltacarboranes that have been tested as potent inhibitors of carbonic anhydrase. The results of the project published so far in scientific journals and at conferences demonstrate efficient cooperation of both participating teams and contributions from other research teams.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2015
Realization period - end
Dec 31, 2017
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Apr 5, 2017
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP18-GA0-GA-U/02:1
Data delivery date
May 4, 2018
Finance
Total approved costs
7,244 thou. CZK
Public financial support
7,244 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK