Rational design of phosphatidylinositol 4-kinase IIalpha inhibitors as tools for chemical biology and potential therapeutics
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 19 (SGA0201500001)
Main participants
Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
15-09310S
Alternative language
Project name in Czech
Racionální design inhibitorů fosfatidylinositol 4-kinasy IIalfa jako nástrojů pro chemickou biologii a potenciální terapeutika
Annotation in Czech
Fosfatidylinositol 4-kinasa IIalfa (PI4KIIa), patřící do rodiny lidských lipidových kinas, je enzymem účastnícím se mnoha důležitých fyziologických i patologických procesů. Mezi jinými hraje zřejmě důležitou roli v procesu karcinogeneze a je zneužívána některými bakteriemi buď v průběhu jejich internalizace do hostitelských buněk nebo k sestavení funkčního replikačního aparátu. Dnes dostupné inhibitory PI4KIIa nevykazují ani dostatečnou selektivitu vůči tomuto isoenzymu ani aktivitu nezbytnou pro účely chemické biologie nebo případnou terapeutickou aplikaci. Cílem této studie je navrhnout a připravit inhibitory PI4KIIa založené na nově získané krystalové struktuře tohoto enzymu s ATP. Účinnost a selektivita připravených inhibitorů bude optimalizována na základě profilování v panelu všech lidských fosfatidylinositol 4-kinas a krystalizace vhodných nově připravených sloučenin s tímto proteinem. Cytostatická, antibakteriální a antivirová aktivita všech získaných derivátů bude ověřena přímo na našem pracovišti a u našich tuzemských i zahraničních partnerů.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
—
CEP - another secondary branch
—
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
The project has provided a good approach to the problems of some kinase inhibitors which is a highly beneficial topic with respect to ever-emerging new viral illnesses. The results are comparable to the corresponding results of projects on a global scale.The direct result are good-quality publications in prestigious international journals.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2015
Realization period - end
Dec 31, 2017
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Apr 5, 2017
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP18-GA0-GA-U/02:1
Data delivery date
May 4, 2018
Finance
Total approved costs
5,104 thou. CZK
Public financial support
5,104 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK