Templated synthesis and product characterization focused at development of potent and selective ligands of c-myc G-quadruplex
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 21 (SGA0201700001)
Main participants
Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
17-04393S
Alternative language
Project name in Czech
Templátová syntéza a charakterizace produktů zaměřená na vývoj silných a selektivních ligandů G-kvadruplexu c-myc
Annotation in Czech
Racionální design nových ligandů G-kvadruplexu c-myc je ze své podstaty nesnadný. Tento terapeuticky atraktivní cíl má totiž značně dynamický charakter. Abychom tuto překážku překonali, navrhujeme k identifikaci nových ligandů G-kvadruplexu c-myc využít in situ click reakci azidu a alkynu, která nebyla v tomto kontextu studována. G-kvadruplex c-myc tak využijeme jako katalyzátor syntézy jeho vlastních ligandů. Templátový efekt ve spojení s unikátními vlastnostmi click reakce azidu a alkynu povedou k objevu jedinečných ligandů. Výchozím skeletem pro tento projekt bude potentní stabilizátor G-kvadruplexu c-myc, který jsme v naší skupině identifikovali v roce 2015. Látky vybrané na základě úspěšné in situ click reakce budou charakterizovány pomocí in vitro technik jako jsou metoda FRET-melting či polymerázová stop esej. Biologická validace hitů bude probíhat v úzké spolupráci se skupinou biochemiků na našem ústavu. Ti mají expertizu v nejvyspělejších technikách buněčného výzkumu G-kvadruplexu c-myc, jako je alelově specifická transkripční esej s buněčnou linií Burkittova lymfomu CA-46.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
CE - Biochemistry
CEP - another secondary branch
—
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods
Completed project evaluation
Provider evaluation
O - Nesplněno zadání, smlouva však byla dodržena
Project results evaluation
The project was declined after 1st year due to health issues of Dr. Filip Teplý. Initial stages of the Project have been adequately elaborated, however biological activity of the compounds remained under expectations. There was no publication output from this Grant during the first year; apparently due to complex character of the tasks and possible solutions.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2017
Realization period - end
Dec 31, 2018
Project status
S - Stopped (prematurely terminated) multi-year project
Latest support payment
Jan 24, 2017
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP18-GA0-GA-U/01:1
Data delivery date
Jul 1, 2019
Finance
Total approved costs
4,135 thou. CZK
Public financial support
2,994 thou. CZK
Other public sources
1,141 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK