Identification of new molecules that are able to interact with allosteric binding sites on purinergic P2X receptors
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 22 (SGA0201800001)
Main participants
Fyziologický ústav AV ČR, v. v. i.
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
18-05413S
Alternative language
Project name in Czech
Identifikace nových molekul schopných interagovat s alosterickými vazebnými místy na purinergních P2X receptorech.
Annotation in Czech
Purinergní P2X receptory (P2X1-7R) jsou ligandem řízené iontové kanály aktivované adenosin trifosfátem (ATP). Jsou velmi rozšířené v centrálním nervovém systému, a hrají roli v mnoha fyziologických a patofyziologických procesech, například v neuropatické bolesti a psychiatrických onemocněních. Aktivita P2XR je ovlivněna řadou alosterických modulátorů včetně neurosteroidů. Cílem navrhovaného projektu je testovat několik skupin různých neurosteroidů lišících se strukturou, včetně pohlavních hormonů a neurosteroidů, které jsou již známé jako modulátory NMDA či GABA receptorů, navrhnout a syntetizovat nové analogy a určit domény a aminokyselinové zbytky pro vazbu neurosteroidů v P2XR. Elektrofyziologické pokusy budou prováděny na rekombinantních P2XR v HEK buňkách a přirozených P2XR a GABAAR v neuronech a hypofyzárních buňkách stimulovaných ATP. Výsledkem navrhovaného projektu bude definice strukturně-aktivitních vztahů pro modulaci P2XR neurosteroidy. Podrobné znalosti o alosterickém vazebném místě jsou předpokladem pro vývoj nových specifických farmak proti nemocem způsobeným P2XR.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
OECD FORD - main branch
30103 - Neurosciences (including psychophysiology)
OECD FORD - secondary branch
—
OECD FORD - another secondary branch
—
CEP - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
FH - Neurology, neuro-surgery, nuero-sciences
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2018
Realization period - end
Dec 31, 2020
Project status
—
Latest support payment
Apr 24, 2020
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP21-GA0-GA-R/18:1
Data delivery date
Feb 27, 2021
Finance
Total approved costs
5,937 thou. CZK
Public financial support
5,424 thou. CZK
Other public sources
513 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK