Novel neuroprotective compounds based on NMDA receptor antagonism and cholinergic stimulation
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
SGA0202000001
Main participants
Fakultní nemocnice Hradec Králové
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
20-12047S
Alternative language
Project name in Czech
Nové neuroprotektivní látky na bázi antagonismu NMDA receptorů a cholinergní stimulace
Annotation in Czech
V tomto projektu navážeme na pilotní projekt č. 16-08554S, zaměřený na duálně působící deriváty takrinu, preklinicky orientovaným projektem zaměřeným na 7-MEOTA a jeho deriváty, ve kterém bychom chtěli prozkoumat mechanismus interakce těchto sloučenin s otevřeným kanálem NMDA receptoru. K popisu takové interakce použijeme in vitro data nativních a specificky mutovaných NMDA receptorů, přístupy počítačové chemie, a kvantitativní hodnocení vztahu mezi strukturou a aktivitou (QSAR). Toto studium nám zároveň poskytne nástroj pro navržení ještě účinnějších látek s neuroprotektivním účinkem. Z toho důvodu budou kandidáti s nejslibnějším preklinickým potenciálem vykazující vhodné inhibiční vlastnosti vůči NMDA receptoru při současném zachování anti-acetylcholinesterasové aktivity podrobeni důkladnému preklinickému in vivo hodnocení za účelem a ověřením reálné neuroprotektivní a prokognitivní účinnosti vycházející z duálního charakteru těchto sloučenin.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
OECD FORD - main branch
30107 - Medicinal chemistry
OECD FORD - secondary branch
—
OECD FORD - another secondary branch
—
CEP - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
FP - Other medical fields
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
In accordance with the plan, the investigators prepared 30 compounds derived from 7-MEOTA and performed their in vitro characterization. For the 6 compounds with the best in vitro properties basal in vivo screening was performed. The project led to two patents and 6 publications with IF, which is the basis for an excellent rating.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2020
Realization period - end
Dec 31, 2022
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Apr 8, 2022
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP23-GA0-GA-U
Data delivery date
Jun 26, 2023
Finance
Total approved costs
14,855 thou. CZK
Public financial support
14,689 thou. CZK
Other public sources
166 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK