Inhibitors of alfa(1-3) galactosyltransferases based on the natural donor matrix
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 6 (SGA02004GA-ST)
Main participants
—
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
—
Alternative language
Project name in Czech
Inhibitory alfa(1-3)galaktosyltransferasy odvozené od struktury přirozeného donoru
Annotation in Czech
?-(l-3)-Galaktosyltransferasa (3GalT)je "retaining" enzymem Golgiho aparátu, který přenáší D-galaktosu z galaktosyluridindifosfátu (GalUDP)na N-acetyllaktosamin. Nachází se u všech savců s výjimkou člověka a některých primátů a představuje zásadní problém při xenotransplantacích, protože tento sacharidový epitop vyvolává odmítavou imunitní odpověď. Budou připraveny původní analogy GalUDP, v nichž bude hydrolysovatelná esterová vazba mezi D-galaktosou a UDP nahrazena stabilnější vazbou C-P, C-C, C-S a C-N. Dále bude modifikována i poloha 4 v GalUDP a nově připravených fosfonátech. Výchozí látkou pro další nový typ bude cyklický ester kyseliny fosfonové a D-galaktosy. Tím vznikne ucelený soubor isosterních i neisosterních analogů GalUDP, který bude testován na inhibiční aktivitu vůči komerčně dostupným 3GalT a rovněž vůči ß4GaL, pro něž je GalUDP rovněž donorem. K testování bude použita metoda hmotnostní spektrometrie s ionizací pomocí elektrospreje a nejvíce perspektivní analogy budou dále
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
CE - Biochemistry
CEP - another secondary branch
CB - Analytical chemistry, separation
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry<br>10406 - Analytical chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
The project was focused on the synthesis of new potential inhibitors of galactosyltransferases (GalT). Their structure was based on the natural donor matrix, galactosyl UDP, in which diphosphate linkage was replaced by a phosphonophosphate one. Furthermo
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2004
Realization period - end
Jan 1, 2006
Project status
U - Finished project
Latest support payment
—
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP07-GA0-GA-U/03:2
Data delivery date
Oct 16, 2007
Finance
Total approved costs
2,615 thou. CZK
Public financial support
2,615 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK