Synthesis and characterization of new potent inhibitors of enzymes dapE and argE with selective antimicrobial effect on resistant pathogenic bacterial strains
Public support
Provider
Academy of Sciences of the Czech Republic
Programme
Grants of distinctly investigative character focused on the sphere of research pursued at present particularly in the Academy of Sciences of the Czech Republic
Call for proposals
Výzkumné granty 6 (SAV02006-A)
Main participants
—
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
IAA400550614
Alternative language
Project name in Czech
Syntéza a charakterizace nových potentních inhibitorů enzymů dapE a argE se selektivním antimikrobiálním účinkem na kmeny rezistentních patogenních bakterií
Annotation in Czech
Projekt je zameřen na syntézu a testování inhibitorů dapE-enkodovaných desukcinylás N-sukcinyldiaminopimelové kyseliny (dapE's) a argE-enkodovaných deacetylás N-alfa-acetylornithinu, katalyzujících konverzi na diaminopimelovou kyselinu a na ornithin v přítomnosti Zn(II). Inhibice těchto, u savců dosud nezjištěných pochodů, může poskytnout selektivní toxicitu vůči některým bakteriálním kmenům, rezistentním vůči dostupným antibiotikům. Inhibitory dapE's tak mohou vytvořit novou třídou antibiotik. Substrátová specifita argE pokrývá několik N-acylaminokyselin, které vykazují vyšší antibakteriální aktivitu než N-alfa-acetylornithin. V tomto projektu budou připraveny analogy diaminopimelové kyseliny a ornithinu s prodlouženým nebo zkráceným uhlovodíkovým řetězcem, se substitucí aminoskupiny, s insercí alkylendiamino- nebo diazo-spojky a analogy cyklizované či upravené vložením isosterních struktur. Inhibiční potenciál nových sloučenin bude testován ve spolupráci s pracovištěm v USA.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
—
CEP - another secondary branch
—
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry
Completed project evaluation
Provider evaluation
O - Nesplněno zadání, smlouva však byla dodržena
Project results evaluation
While some partial succes of the project has been reached, the results of the project have not been published adequately.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2006
Realization period - end
Dec 31, 2008
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Feb 21, 2008
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP09-AV0-IA-U/01:1
Data delivery date
Jul 2, 2009
Finance
Total approved costs
1,786 thou. CZK
Public financial support
1,786 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK