All
All

What are you looking for?

All
Results
Organizations

Quick search

  • Projects supported by TA ČR
  • Excellent projects
  • Projects with the highest public support
  • Current projects

Smart search

  • That is how I find a specific +word
  • That is how I leave the -word out of the results
  • “That is how I can find the whole phrase”

Novel antifungally active conjugates of poly(ethylene glycol)s

Project goals

Using polymers as carriers (drug delivery systems) is a progressive trend of up-to-date medicinal chemistry. A binding of the drug to a hydrophilic polymer can solve serious shortages that significantly limit therapeutic use of many biologically active compounds. Searching for effective and safe pharmacotherapy of severe, life-threatening systemic mycoses is one of the goals of present-day science. The project is based mainly on the synthesis of conjugates of antifungal agents and hydrophilic carriers based on poly(ethylene glycol)s. Ligands, i.e. the compounds with known antifungal properties, will be polyene antibiotics, lactones, and substituted thioamides. Synthetic modifications of carriers, isolation of natural ligands, and HPLC assay of conjugates, their degradation products, and biological samples will be also performed. The nature of the project is complex: preparation of conjugates and their chemical characterization; evaluation of their in vitro antifungal activity, in vitro

Keywords

drug delivery systemspegylationpoly(ethylene glycol)antifungal activitypharmacokinetics

Public support

  • Provider

    Czech Science Foundation

  • Programme

    Standard projects

  • Call for proposals

    Standardní projekty 9 (SGA02006GA-ST)

  • Main participants

  • Contest type

    VS - Public tender

  • Contract ID

    203/06/0583

Alternative language

  • Project name in Czech

    Nové antimykoticky aktivní konjugáty poly(ethylenglykolů)

  • Annotation in Czech

    Využití polymerů jako nosičů léčiv (drug delivery systems) je progresivní trend moderní farmaceutické chemie. Vazba na hydrofilní polymer může řešit závažné nedostatky, které významně omezují možnosti terapeutického využití mnoha biologicky aktivních látek. Nalezení efektivní a bezpečné farmakoterapie těžkých, život ohrožujících systémových mykóz patří k významných cílům dnešní vědy. Těžištěm předkládaného projektu je syntéza konjugátů antimykoticky aktivních látek s hydrofilními nosiči na bázi poly(ethylenglykolu). Jako ligandy použijeme polyenová antibiotika a přírodní i syntetické sloučeniny se známou antifungální aktivitou - laktony, substituované thioamidy. Součástí projektu jsou syntetické obměny polymerních nosičů, izolace přírodních ligandů, HPLC analýza připravených konjugátů, jejich degradačních produktů a biologického materiálu z farmakokinetických studií. Projekt má komplexní charakter: příprava konjugátů a jejich charakterizace pomocí fyzikálně-chemických metod; hodnocení

Scientific branches

  • R&D category

    ZV - Basic research

  • CEP classification - main branch

    CC - Organic chemistry

  • CEP - secondary branch

    CB - Analytical chemistry, separation

  • CEP - another secondary branch

    FR - Pharmacology and apothecary chemistry

  • 10401 - Organic chemistry
    10406 - Analytical chemistry
    30104 - Pharmacology and pharmacy

Completed project evaluation

  • Provider evaluation

    V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

  • Project results evaluation

    The grant project aimed to synthesize macromolecular drug carriers based on modified poly(ethylene glycols) and to produce their conjugates with amphotericin B as novel antimycotically active substances. The prepared conjugates of different types underwe

Solution timeline

  • Realization period - beginning

    Jan 1, 2006

  • Realization period - end

    Dec 31, 2008

  • Project status

    U - Finished project

  • Latest support payment

    Apr 25, 2008

Data delivery to CEP

  • Confidentiality

    S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

  • Data delivery code

    CEP09-GA0-GA-U/02:2

  • Data delivery date

    Oct 22, 2009

Finance

  • Total approved costs

    2,472 thou. CZK

  • Public financial support

    2,472 thou. CZK

  • Other public sources

    0 thou. CZK

  • Non public and foreign sources

    0 thou. CZK