New steroid antiepileptics: synthesis and biological activity
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 9 (SGA02006GA-ST)
Main participants
—
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
203/06/1605
Alternative language
Project name in Czech
Nová steroidní antiepileptika: syntéza a biologická aktivita
Annotation in Czech
Chemie reaguje na potřebu positivních allosterických modulátorů g-aminomáselné kyseliny syntézou analogů 3a-hydroxy-5a-pregnan-20-onu ("allopregnanolonu"). Nevýhodou mnoha z nich je jejich malá metabolická stabilita a malá rozpustnost v tělních tekutinách. Proto cílem tohoto projektu je připravit a otestovat zcela nové typy analogů neurosteroidů, které by byly dostatečně metabolicky stálé a současně dostatečně rozpustné ve vodném prostředí, aby nevyžadovaly injekční aplikaci. Vysoké polarity nebude dosaženo zavedením skupiny iontového charakteru, protože naše dřívější zkušenost ukázaly, že takové látky - byť aktivní v receptorovém testu -nebyly nakonec aktivní v testu in vivo. Optimálním produktem by měl být derivát 5b-neurosteroidu - 3a-hydroxy-5b-pregnan-20-onu s další alkylovou skupinou v poloze 3beta a polárním řetězcem v poloze 16alfa. Výchozí látkou bude dostupný diosgenin. Transformace vedoucí k cíli budou zahrnovat katalytickou hydrogenaci, adici činidel dle Grignarda na
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
—
CEP - another secondary branch
—
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
A number of analogues of the endogeneous neurosteroid - allopregnanolone, envisaged in the original project, was prepared and tested using the TBPS test of binding to gama-aminobutyric acid receptor. No surprise was encountered within the syntheses, just
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2006
Realization period - end
Dec 31, 2008
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Apr 25, 2008
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP09-GA0-GA-U/02:2
Data delivery date
Oct 22, 2009
Finance
Total approved costs
2,082 thou. CZK
Public financial support
2,082 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK