Pharmacological mimicry of microbial metabolites in the modulation of intestinal health
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
SGA0202200004
Main participants
Univerzita Palackého v Olomouci / Přírodovědecká fakulta
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
22-00355S
Alternative language
Project name in Czech
Mimikry mikrobiálních metabolitů ve farmakologické modulaci střevního zdraví
Annotation in Czech
Nespecifické střevní záněty (IBD) a kolorektální rakovina (CRC) jsou časté a život ohrožující střevní nepřenosné choroby s devastujícím společensko ekonimickým dopadem. Společným molekulárním jmenovatelem propuknutí a vývoje IBD a CRC je pregnanový X receptor. Řádná endogenní aktivace PXR je zásadní pro střevní zdraví, zatímco nedostatečná či nadměrná aktivace PXR je spojena se střevními patologiemi. Proto je farmakologické cílení PXR slibnou strategií prevence a léčby IBD a CRC. V rámci projektu navrhujeme koncept mimiker lidských mikrobiálních metabolite, jako nový způsob rozšíření chemického repertoáru budoucích léčiv. In vitro a in vivo PXR-selektivní agonistická aktivita bude studována u sérií racionálně navržených mimiker tryptofanových metabolite, obsahujících ve své structure pyridine, skvalen, steroidní a halogenové skupiny. U nejaktivnějších derivátů budou detailně studovány ADME a toxikokinetické vlastnosti. Jako proof-of-concept, anti-IBD a anti-CRC účinky budou testovány in vivo u myší a v in vitro lidských modelech.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
OECD FORD - main branch
10608 - Biochemistry and molecular biology
OECD FORD - secondary branch
—
OECD FORD - another secondary branch
—
CEP - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
CE - Biochemistry<br>EB - Genetics and molecular biology
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2022
Realization period - end
Dec 31, 2024
Project status
K - Ending multi-year project
Latest support payment
Mar 10, 2023
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP24-GA0-GA-R
Data delivery date
Feb 19, 2024
Finance
Total approved costs
11,892 thou. CZK
Public financial support
11,892 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK