Inhibitors of cyclin-dependent kinases (cdc 2, cdk 2) derived from olomoucine

Provider

Czech Science Foundation

Programme

Standard projects

Call for proposals

—

Main participants

Univerzita Karlova / 1. lékařská fakulta

Contest type

—

Contract ID

—

Project name in Czech

Inhibitory cyklin dependentních kináz (cdk, cdc2) odvozených od olomoucinu

Annotation in Czech

Nedávno objevená neobvyklá specifita a afinita cytokininového derivátu olomoucinu (OC,2-(2-hydroxy- ethylamino)-6-benzylamino-9-methylpurin) k cyklin-dependentní kinazám (cdc2, cdk2, cdk5, ERK1) ukázala na možnost inhibice důležitých fází buněčného cyklu(přechody G1/S a G2/M). Následně jsme potvrdili, že olomoucin inhibuje "M-phase promoting factor" a syntézu DNA in vitro. Předběžné výsledky u rostlinných protoplastů, embryí mořských ježků, řady savčích buněčných linií kultivovaných in vitro, ale i rozílných nádorových linií ukázaly, že OC zablokuje buňky v G1/S a G2/m přechodech ; tyto vlivy jsou reversibilní. Objev olomoucinu jako prvního účinného inhibitoru cdk logicky přináší vývoj nové generace protinádorových látek na antimitotickém základě. Našm cílem je: 1) objasnit základní vztahy mezi strukturou derivátů OC a jejich aktivitou v cdk testech, 2) zvýšit inhibiční aktivitu OC modifikacemi na C2,C6 a N9, 3) připravit ireverzibilní inhibitory cdk na bázi OC, 4) vyvinout novou generaci inhibitorů

R&D category

—

CEP classification - main branch

CE - Biochemistry

CEP - secondary branch

FR - Pharmacology and apothecary chemistry

CEP - another secondary branch

9J - 9

OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)

10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30104 - Pharmacology and pharmacy

Realization period - beginning

Jan 1, 1996

Realization period - end

Jan 1, 1996

Project status

U - Finished project

Latest support payment

—

Confidentiality

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Data delivery code

CEP/1997/GA0/GA07GA/V/9:7

Data delivery date

—

Total approved costs

0 thou. CZK

Public financial support

1,956 thou. CZK

Other public sources

0 thou. CZK

Non public and foreign sources

0 thou. CZK