Molecular Mechanism of Antiproliferative Effects of Growth Regulators Cytokinins and Related Compounds
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
—
Call for proposals
—
Main participants
Ústav experimentální botaniky AV ČR, v. v. i.
Contest type
—
Contract ID
—
Alternative language
Project name in Czech
Studium molekulárních mechanismů antiproliferačních účinků derivátů růstových regulátorů - cytokininů
Annotation in Czech
Nedávno objevená neobvyklá specifita a afinita cytokininového derivátu olomoucinu (OC,2-(2-hydroxy-ethylamino)-6-benzylamino--9-methylpurin) k cyklin-dpendentní kinázám (cdc2, cdk2, cdk5, ERK1) ukázala na možnost inhibice důležitých fází buněčného cyklu(přechody G1/S a G2/M). Následně jsme potvrdili, že olomoucin inhibuje "M-phase promoting factor" a syntézu DNA in vitro. Předběžné výsledky u rostlinných protoplastů, embryí mořských ježků, řady savčích buněčných linií kultivovaných in vitro, ale i rozdílných nádorových linií ukázaly, že OC zablokuje buňky v G1S a G2M přechodech; tyto vlivy jsou reversibilní. Objev olomoucinu jako prvního účinného inhibitoru cdk logicky přináší vývoj nové generace protinádorových látek na antimitotickém základě. Našímcílem je: 1) objasnit základní vztahy mezi strukturou derivátů OC a jejich aktivitou v cdk testech, 2) zvýšit inhibiční aktivitu OC modifikacemi na C2, C6 a N9, 3) připravit ireverzibilní inhibitory cdk na bázi OC, 4) vyvinout novou generaci inhibi
Scientific branches
R&D category
—
CEP classification - main branch
EA - Morphology and cytology
CEP - secondary branch
CE - Biochemistry
CEP - another secondary branch
FR - Pharmacology and apothecary chemistry
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10601 - Cell biology<br>10602 - Biology (theoretical, mathematical, thermal, cryobiology, biological rhythm), Evolutionary biology<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30104 - Pharmacology and pharmacy
Completed project evaluation
Provider evaluation
V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)
Project results evaluation
Projekt byl zaměřen na výzkum inhibitorů cyklin-dependentních kináz (CDK), které představují novou generaci potenciálních cytostatik s vysokou specifitou. V rámci projektu byla vyvinuta a testována velká řada nových preparátů. Tyto látky byly podrobně zk
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 1996
Realization period - end
Jan 1, 2000
Project status
U - Finished project
Latest support payment
—
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP/2001/GA0/GA01GV/U/N/6:2
Data delivery date
—
Finance
Total approved costs
28,682 thou. CZK
Public financial support
28,682 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK