Alternative inhibitors of the human immunodeficiency virus proteinase: design, synthesis and tissue culture activity
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
—
Main participants
Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.
Contest type
—
Contract ID
—
Alternative language
Project name in Czech
Alternativní inhibitory proteinasy z viru lidské imunitní nedostatečnosti: návrh, synthesa a testování ve tkáňových kulturách
Annotation in Czech
Virus lidské imunitní nedostatečnosti (HIV) kóduje aspartátovou proteinasu (PR), která specificky štěpí genové produkty viru za vzniku strukturálních proteinů a enzymů nutných k replikaci viru. Inhibice PR vede ke vzniku neinfekčních virálních částic. HIV PR je proto považována za prvořadý cíl pro vývoj virostatik použitelných v boji proti AIDS. Navrhujeme připravit řadu peptidových inhibitorů aktivního místa enzymu, dále řadu sloučenin blokujících jeho dimerisaci a konečně navrhnout sloučeniny, které budou obsahovat strukturální prvky obou předcházejících typů. Všechny připravené sloučeniny budou testovány in vitro s použitím purifikované rekombinantní HIV PR a chromogenního substrátu a v bakteriálních kulturách produkujících toxickou rekombinantní HIV PR. U aktivních sloučenin bude pak ve tkáňových kulturách studována jejich schopnost inhibovat specifický processing virových polyproteinů v savčích buňkách transfekovaných plasmidem obsahujícím fragment genomu HIV.
Scientific branches
R&D category
—
CEP classification - main branch
CE - Biochemistry
CEP - secondary branch
EA - Morphology and cytology
CEP - another secondary branch
CC - Organic chemistry
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry<br>10601 - Cell biology<br>10602 - Biology (theoretical, mathematical, thermal, cryobiology, biological rhythm), Evolutionary biology<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 1996
Realization period - end
Jan 1, 1997
Project status
K - Ending multi-year project
Latest support payment
—
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP/1997/GA0/GA07GA/V/9:7
Data delivery date
—
Finance
Total approved costs
1,062 thou. CZK
Public financial support
1,062 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK