New inhibitors for human methyltransferases BHMT and BHMT-2 to study their physiological functions
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 13 (SGA02010GA-ST)
Main participants
—
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
P207-10-1277
Alternative language
Project name in Czech
Nové inhibitory lidských methyltransferáz BHMT a BHMT-2 pro studium jejich fyziologických funkcí
Annotation in Czech
Navrhujeme syntézu inhibitorů dvou lidských enzymů, BHMT a BHMT-2, methyltransferáz zodpovědných za syntézu methioninu. Enzymy používají rozdílné donory methylové skupiny pro methylaci homocysteinu. Při řešení grantu se zaměříme na: i) inhibitory BHMT-2(doposud nebyly připraveny žádné inhibitory tohoto enzymu, ii) nový typ inhibitorů BHMT, iii) chráněné formy nejslibnějších inhibitorů (tzv. prodrugs). Série nových selektivních inhibitorů BHMT a BHMT-2 pomůžou lépe porozumět subtilním pravidlům, která řídí katalýzu či inhibici těchto enzymů. Nejslibnější inhibitory budou použity při proteomických experimentech za účelem studia role BHMT a BHMT-2 v buněčných kulturách jaterního či ledvinného původu. Za pomoci 2D-elektroforézy a MS budeme identifikovat buněčné proteiny ovlivněné inhibicí BHMT/BHMT-2. Za pomoci LC/MS/MS budeme měřit koncentrace Hcy, Met, Cys, AdoMet, AdoHcy, betainu a cholinu v buňkách ovlivněných inhibitory. Doufáme, že v této multidisciplinární studii obohatíme naše znalosti o vlastnostech a fyziologických rolích těchto enzymů.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CE - Biochemistry
CEP - secondary branch
CC - Organic chemistry
CEP - another secondary branch
CB - Analytical chemistry, separation
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry<br>10406 - Analytical chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
Inhibitors for BHMT and BHMT2 were synthesized and characterized.Effects of inhibitors of BHMT were described in hepatocytes. Four articles were published, one is prepared. The funding was according the scheduled plan.Aims of the project were met. It canbe concluded that grant proposal was fulfilled.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2010
Realization period - end
Dec 31, 2012
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Apr 1, 2012
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP13-GA0-GA-U/02:3
Data delivery date
May 17, 2016
Finance
Total approved costs
3,894 thou. CZK
Public financial support
3,894 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK