Synthesis of kinase inhibitors aiming at autophagy
Public support
Provider
Ministry of Education, Youth and Sports
Programme
INTER-EXCELLENCE
Call for proposals
INTER-EXCELLENCE 2 (SMSM2016LTC01)
Main participants
Ústav experimentální botaniky AV ČR, v. v. i.
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
MSMT-15304/2017-1
Alternative language
Project name in Czech
Syntéza inhibitorů kináz zaměřená na autofagii
Annotation in Czech
Cílem projektu je design potenciálních inhibitorů ULK1 kinázy, výběr vhodných reakcí pro syntézu navržených látek a syntéza těchto látek. Připravené látky budou testovány na inhibici enzymu ULK1 a na případnou toxicitu. Na základě získaných výsledků bude postupně určen vliv strukturních prvků připravených látek na inhibici ULK1 kinázy a toxicitu.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
CE - Biochemistry
CEP - another secondary branch
FR - Pharmacology and apothecary chemistry
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30104 - Pharmacology and pharmacy
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
The synthesis of 3. series of quinazoline derivatives was finished. These derivatives were tested for their ability to inhibit COX-1 and COX-2 enzymes. None of the compounds inhibited COX-2 while two compounds significantly inhibited COX-1. Structural modification important for the activity on COX-1 were established. The synthesis and activity of derivatives were summarized into a publication.
Solution timeline
Realization period - beginning
May 17, 2017
Realization period - end
Apr 21, 2020
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Feb 24, 2020
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP21-MSM-LT-U/01:1
Data delivery date
Jun 15, 2021
Finance
Total approved costs
3,710 thou. CZK
Public financial support
3,710 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK