All

What are you looking for?

All
Projects
Results
Organizations

Quick search

  • Projects supported by TA ČR
  • Excellent projects
  • Projects with the highest public support
  • Current projects

Smart search

  • That is how I find a specific +word
  • That is how I leave the -word out of the results
  • “That is how I can find the whole phrase”

Selective COX-1 inhibition as cardioprotective therapeutical target

Public support

  • Provider

    Ministry of Education, Youth and Sports

  • Programme

    INTER-EXCELLENCE

  • Call for proposals

    INTER-EXCELLENCE 13 (SMSM2018LTC01)

  • Main participants

    Ústav experimentální botaniky AV ČR, v. v. i.

  • Contest type

    VS - Public tender

  • Contract ID

    LTC18065

Alternative language

  • Project name in Czech

    Selektivní COX-1 inhibice jako cardioprotektivní terapeutický záměr

  • Annotation in Czech

    Cílem projektu, je design, syntéza, její optimalizace selektivních COX-1 inhibitoru (oproti COX-2), s eventuální druhotnou 5-LOX inhibiční aktivitou. Připravené látky budou testované na COX-1, COX-2 a 5-LOX enzymech, budou vyhodnoceny výsledky a pomocí strukturně aktivitních vztahů a korelací s molekulárním modelingem bude navržena druha generace látek k vyladění a dosažení lepších výsledků ohledně inhibiční aktivity, selektivity a eventuální duality COX-1/5-LOX. U nejlepších kandidátů bude vyhodnocena toxicita. Po tomto procesu budou nejlepší látky předány na vybraná pracoviště k dalším klinickým studiím v rámci akce COST.

Scientific branches

  • R&D category

    ZV - Basic research

  • OECD FORD - main branch

    10401 - Organic chemistry

  • OECD FORD - secondary branch

    30201 - Cardiac and Cardiovascular systems

  • OECD FORD - another secondary branch

    10608 - Biochemistry and molecular biology

  • CEP - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)

    CC - Organic chemistry<br>CE - Biochemistry<br>EB - Genetics and molecular biology<br>FA - Cardiovascular diseases including cardio-surgery

Completed project evaluation

  • Provider evaluation

    U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

  • Project results evaluation

    Three libraries of substances were synthesized.The first involving the structural motifs of benzoquinone, hydroquinone and resorcinol.However, no suitable derivative showing COX-1 selectivity was found.The second group of substances were triazole mimetics motivated by known COX-1 selective substances - SC-560 and Mofezolac.This library provided us with one interesting candidate (MS-310).More interesting results were achieved with the third set, namely the benzene mimetics SC-560 and Mofezolac.We obtained one substance (MS-418) with similar COX-1 inhibitory activity as the most selective COX-1/2 published SC-560 inhibitor but with better selectivity. Also other similar substances (MS-416,MS-417,MS-420) performed well in the tests.The tests showed excellent properties with an IC50 values in the nanomolar range compared to 20 micrograms of acetylsalycic acid, standardly used as an anti-aggregation drug. As such, they suit the therapeutic plan with cardioprotective effects chosen by us.

Solution timeline

  • Realization period - beginning

    Jun 1, 2018

  • Realization period - end

    Dec 31, 2021

  • Project status

    U - Finished project

  • Latest support payment

    Mar 8, 2021

Data delivery to CEP

  • Confidentiality

    C - Předmět řešení projektu podléhá obchodnímu tajemství (§ 504 Občanského zákoníku), ale název projektu, cíle projektu a u ukončeného nebo zastaveného projektu zhodnocení výsledku řešení projektu (údaje P03, P04, P15, P19, P29, PN8) dodané do CEP, jsou upraveny tak, aby byly zveřejnitelné.

  • Data delivery code

    CEP22-MSM-LT-U

  • Data delivery date

    Jul 19, 2022

Finance

  • Total approved costs

    4,086 thou. CZK

  • Public financial support

    4,086 thou. CZK

  • Other public sources

    0 thou. CZK

  • Non public and foreign sources

    0 thou. CZK