Chiral Quinazoline Alkaloids: Potential Prototypes of Novel Antiasthmatics and Organocatalysts
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 13 (SGA02010GA-ST)
Main participants
—
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
P207-10-2048
Alternative language
Project name in Czech
Chirální chinazolinové alkaloidy: Potenciální prototypy nových antiastmatik a organokatalyzátorů
Annotation in Czech
Astma patří mezi závažné choroby, které snižují kvalitu života evropské populace. Projekt je zaměřen na vývoj nových typů antiastmatik odvozených od alkaloidů vasicinu a vasicinonu, přírodních bronchodilatátorů izolovaných z Adhatoda vasica. Návrh novýchbronchodilatátorů je založen především na odstranění kruhu C, což vede k různě substituovaným derivátům chinazolinu. Strukturní modifikace jsou založeny jak na klasických reakcích, tak na reakcích katalyzovaných tranzitními kovy. Cílem je příprava látek, jejichž biologický efekt by převýšil standardní antiastmatika, jako je např. teofylin. Zmíněné alkaloidy i jejich analoga jsou tzv. ?drug-like? sloučeniny ve smyslu Lipinského pravidla pěti. In vitro a in vivo experimenty za účelem bronchodilatační aktivity, cytotoxicity a farmakokinetiky budou rovněž provedeny. Navíc budou připravená chirální analoga, která obsahují bazický dusík v blízkosti centra chirality, otestována jako potenciální organokatalyzátory.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
—
CEP - another secondary branch
—
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry
Completed project evaluation
Provider evaluation
V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)
Project results evaluation
Project contribution is identification of new nitrogen heterocycles, substituted quinazolines and quinoxalines, with bronchodilatory effect. On basis of obtained data, new generation of these analogues could be designed and synthetized. Obtained resultsare adequate in consideration to the solved problems. As results are 12 scientific papers.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2010
Realization period - end
Dec 31, 2014
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Mar 31, 2014
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP15-GA0-GA-U/01:1
Data delivery date
May 22, 2015
Finance
Total approved costs
3,564 thou. CZK
Public financial support
3,564 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK