Combinatorial and rational approaches for the synthesis and evaluation of novel modified nucleosides with cytostatic and antimicrobial activity
Project goals
By combining of systematic synthesis of derivatives and analogues of active compounds, combinatorial approaches and rational design, we propose to device and prepare series of novel nucleoside derivatives and screen them for cytostatic and antimicrobial effects and for inhibition of selected enzymes of nucleic acid metabolism. Metabolism and mechanism of action of actice compounds will be studied and selected most active compounds will be tested in vivo on animal models. The goal is to discover and identify novel nucleosides possessing antitumor effect or activity against pathogenic microorganisms.
Keywords
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 14 (SGA02011GA-ST)
Main participants
Univerzita Palackého v Olomouci / Lékařská fakulta
Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.Contest type
VS - Public tender
Contract ID
P207-11-0344
Alternative language
Project name in Czech
Kombinatoriální a racionální přístupy pro syntézu a studium nových modifikovaných nukleosidů s cytostatickou a antimikrobiální aktivitou
Annotation in Czech
Propojením systematické syntézy derivátů a analogů aktivních látek, kombinatoriálních přístupů a racionálního designu budou navrhovány a syntetizovány série nových nukleosidových derivátů a testována jejich cytostatická a antimikrobiální aktivita a inhibice vybraných enzymů metabolismu nukleových kyselin. Bude studován metabolismus a mechanismus účinku aktivních látek a vybrané nejaktivnější deriváty budou testovány in vivo na zvířecích modelech. Cílem bude nalezení a identifikace nových nukleosidů s protinádorovým účinkem nebo s aktivitou proti patogenním mikroorganismům.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
CE - Biochemistry
CEP - another secondary branch
FR - Pharmacology and apothecary chemistry
10401 - Organic chemistry
10608 - Biochemistry and molecular biology
10609 - Biochemical research methods
30104 - Pharmacology and pharmacy
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
The project was focused on the development of new 7-deazapurine analogues with cytostatic activity at nanomolar level. The data provided by the PI are appropriate, novel methodologies were developed, new compounds prepared, and their mechanism of action studied. Several candidates are being developed as potential cytostatics. 17 papers and 1 patent correspond to the size of the research team.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2011
Realization period - end
Dec 31, 2015
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Apr 20, 2015
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP16-GA0-GA-U/01:1
Data delivery date
Sep 25, 2017
Finance
Total approved costs
24,168 thou. CZK
Public financial support
24,168 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK
Basic information
Recognised costs
24 168 CZK thou.
Public support
24 168 CZK thou.
100%
Provider
Czech Science Foundation
CEP
CC - Organic chemistry
Solution period
01. 01. 2011 - 31. 12. 2015