All

What are you looking for?

All
Projects
Results
Organizations

Quick search

  • Projects supported by TA ČR
  • Excellent projects
  • Projects with the highest public support
  • Current projects

Smart search

  • That is how I find a specific +word
  • That is how I leave the -word out of the results
  • “That is how I can find the whole phrase”

Novel inhibitors of acetylcholinesterase derived from 7-MEOTA - potential Alzheimer´s disease drugs

Public support

  • Provider

    Czech Science Foundation

  • Programme

    Standard projects

  • Call for proposals

    Standardní projekty 14 (SGA02011GA-ST)

  • Main participants

    Ministerstvo obrany / Univerzita obrany - Vojenská lékařská fakulta<br>Národní ústav duševního zdraví

  • Contest type

    VS - Public tender

  • Contract ID

    P303-11-1907

Alternative language

  • Project name in Czech

    Nové inhibitory acetylcholinesterasy odvozené od látky 7-MEOTA - potenciální léčiva pro Alzheimerovu nemoc

  • Annotation in Czech

    V roce 2009 bylo celosvětově zaznamenáno více než 35 milionů lidí trpících Alzheimerovou chorobou (AD) a odhaduje se, že do roku 2050 bude zasaženo 110 milionů obyvatel. Nejrizikovějším faktorem pro vznik AD je věk populace (zvláště evropská rychle stárne). AD se stává jednou z priorit veřejného zdravotnictví a tak i hledání vhodných léčiv k její terapii. Cílem projektu je syntéza a testování nových inhibitorů acetylcholinesterasy (AChE) odvozené od látky 7-MEOTA jakožto nových potenciálních léčiv AD. Nově syntetizované inhibitory AChE budou následně testovány experimentální baterií, která zahrnuje - molekulární modelování, biochemické hodnocení inhibitorů AChE, antioxidační hodnocení testovaných sloučenin, interakce s muskarinovými a nikotinovými receptory a s cholinovým transportérem, in vitro predikce průchodů sloučenin přes hematoencefalickou bariéru, stanovení akutní toxicity vybraných inhibitorů AChE, stanovení plasmatické koncentrace po experimentálním podání u vybraných inhibitorů AChE, stanovení koncentrace nových inhibitorů AChE v centrálním nervovém systému. Díky propracovanému systému evaluace nově připravených látek bude vybrán vhodný kandidát, který bude následně doporučen pro případné preklinické testování.

Scientific branches

  • R&D category

    ZV - Basic research

  • CEP classification - main branch

    FR - Pharmacology and apothecary chemistry

  • CEP - secondary branch

    FH - Neurology, neuro-surgery, nuero-sciences

  • CEP - another secondary branch

  • OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)

    30103 - Neurosciences (including psychophysiology)<br>30104 - Pharmacology and pharmacy<br>30210 - Clinical neurology

Completed project evaluation

  • Provider evaluation

    V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

  • Project results evaluation

    More than 120 novel inhibitors of acetyl- and butyrylcholinesterases were prepared. Biological activities in vitro and in vivo were evaluated. Takrin-quinone derivatives exert anti-Aß activity. Promising compounds were studied in vivo for their cytotoxicity and pharmacokinetic parameters. Results: 23 articles Jimp, 1 Jsc, 1 Jneimp, 1 book chapter. The proposed aims of the project were fullfiled.

Solution timeline

  • Realization period - beginning

    Jan 1, 2011

  • Realization period - end

    Dec 31, 2015

  • Project status

    U - Finished project

  • Latest support payment

    Mar 31, 2015

Data delivery to CEP

  • Confidentiality

    S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

  • Data delivery code

    CEP16-GA0-GA-U/01:1

  • Data delivery date

    Sep 25, 2017

Finance

  • Total approved costs

    10,402 thou. CZK

  • Public financial support

    10,402 thou. CZK

  • Other public sources

    0 thou. CZK

  • Non public and foreign sources

    0 thou. CZK