Novel and potent inhibitors of nuclease MRE11 for modern cancer research
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Junior Grants
Call for proposals
Juniorské granty 2 (SGA0201600002)
Main participants
Masarykova univerzita / Přírodovědecká fakulta
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
16-23955Y
Alternative language
Project name in Czech
Nové a potentní inhibitory nukleázy MRE11 pro moderní výzkum rakoviny
Annotation in Czech
Komplex MRE11-RAD50-NBS1 hraje stěžejní roli v udržování integrity genomu - působí coby sensor poškození DNA a díky exo- a endonukleázové aktivitě podjednotky MRE11 přímo umožňuje opravu poškozené DNA. Vzhledem k její roli v opravě DNA a v patologii nádorových onemocnění je nukleáza MRE11 zajímavým cílem pro farmakologickou intervenci. Tento navrhovaný mezioborový medicinálně-chemický projekt je založen na organické syntéze analogů sloučeniny, kterou jsme nedávno objevili a která je výrazně účinnější než dosud popsané, nicméně málo účinně a neselektivní, inhibitory MRE11. Testování inhibiční aktivity těchto sloučenin umožní pokrytí chemického prostoru kolem centrálního farmakoforu a potenciálně také identifikaci sloučenin s lepším farmakologickým profilem. Dalším komplementárním cílem projektu bude také validace synteticky lethálních partnerů MRE11 (tzn. FEN1 a BRCA2), což je inovativní a velmi nadějný přístup pro vývoj nových terapií v oblasti onkologie.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
—
CEP - another secondary branch
—
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
The structural development of inhibitors corresponds to planned activities. It is clear that the rational design led to promising specific inhibitors of MRE11 nuclease. However, the team paid main attention rather on application potential and IP protection. Therefore, the publication outputs contain only one journal paper, furthermore with multiple dedications, and one conference poster.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2016
Realization period - end
Dec 31, 2018
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Apr 26, 2018
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP19-GA0-GJ-U/01:2
Data delivery date
Jun 11, 2019
Finance
Total approved costs
5,080 thou. CZK
Public financial support
5,080 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK