Analysis of signalling bias of novel synthetic muscarinic agonists
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Junior Grants
Call for proposals
Juniorské granty 5 (SGA0201900002)
Main participants
Fyziologický ústav AV ČR, v. v. i.
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
19-06106Y
Alternative language
Project name in Czech
Analýza signalizačního biasu nově syntetizovaných muskarinových agonistů
Annotation in Czech
Muskarinové receptory představují možný terapeutický cíl při léčbě závažných onemocnění jako je např. Alzeimerova nebo Parkinsonova choroba či schizofrenie, ale také nádorová onemocnění, diabetes, kardiovaskulární onemocnění, bolest nebo zánět. Jednotlivé podtypy muskarinových receptorů se liší lokalizací a signálním profilem. Aby se předešlo nežádoucím vedlejším účinkům, je nutná jejich selektivní modulace. Vysoká homologie ortosterického vazebného místa mezi jednotlivými muskarinovými podtypy však výrazně znesnadňuje vývoj vazebně selektivních látek. Alternativním přístupem jak jednotlivé podtypy aktivovat selektivně, je využití signalizačního biasu, kdy dochází k aktivaci různých signálních drah dle použitého agonisty. Naše předběžná data naznačují, že noví muskarinoví agonisté obsahující tetrahydropyridinylovou a tiofenovou skupinu vykazují signalizační bias vůči jednotlivým podtypům muskarinových receptorů. Důkladná farmakologická analýza signalizačního profilu těchto nových sloučenin je nezbytná pro další vývoj funkčně selektivních muskarinových agonistů.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
OECD FORD - main branch
30104 - Pharmacology and pharmacy
OECD FORD - secondary branch
—
OECD FORD - another secondary branch
—
CEP - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
FR - Pharmacology and apothecary chemistry
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2019
Realization period - end
Jun 30, 2022
Project status
—
Latest support payment
Apr 1, 2022
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP23-GA0-GJ-R
Data delivery date
Jun 26, 2023
Finance
Total approved costs
4,246 thou. CZK
Public financial support
4,246 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK