New inhibitors of alfa-amylases as potential compounds in medicine and agriculture
Project goals
The project is focused on selected alfa-amylases associated with important physiological and pathophysiological processes. These processes can be efficiently regulated by action of specific alfa-amylase inhibitors. The aim of the project is design oflow-molecular weight inhibitors of alfa-alylases with the use of technique of synthetic combinatorial libraries. The template inhibitory structure will be systematically modified to improve its inhibitory potential, specificity, stability and solubilityas essential parameters for practical application of these molecules. The developed inhibitors will be synthesized and screened in vitro for their activity against the target enzymes. In the next step, the most effective inhibitors will tested in vivo inselected biological systems as a base for further optimization of their functional structure. The target enzymes are important alfa-amylases from topic fields of medicine and agriculture research: (1) inhibitors of human pancreatic alfa-amylase are
Keywords
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Post-graduate (doctorate) grants
Call for proposals
Postdoktorandské granty 2 (SGA02002GA-PD)
Main participants
Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
—
Alternative language
Project name in Czech
Nové inhibitory alfa-amylas jako potenciální agens v medicíně a zemědělství
Annotation in Czech
Projekt se zabývá vybranými enzymy typu alfa-amylas, které jsou spojeny s významnými fyziologickými a patofyziologickými procesy. Tyto procesy lze efektivně regulovat působením specifických alfa-amylasových inhibitorů. Cílem projektu je navrženínízkomolekulárních inhibitorů alfa-amylas s využitím technologie syntetických kombinatorních knihoven. Základní inhibiční struktura bude systematicky modifikována za účelem zlepšení síly inhibice, specificity, stability a rozpustnosti, které jsou zásadnípro praktické využití těchto látek. Navržené inhibitory budou připraveny synteticky a testována bude jejich in vitro aktivita k cílovým enzymům. V další fázi projektu budou nejvíce efektivní inhibitory testovány in vivo ve vybraných biologickýchsystémech a podlezískaných výsledků bude znovu optimalizována jejich funkční struktura. Cílovými enzymy jsou alfa-amylasy významné v následujících aktuálních oblastech medicíny a zemědělství: (1) inhibitory lidské pankreatické alfa-amylasy jsou účinná
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CE - Biochemistry
CEP - secondary branch
FB - Endocrinology, diabetology, metabolism, nutrition
CEP - another secondary branch
GF - Diseases, pests, weeds and plant protection
10608 - Biochemistry and molecular biology
10609 - Biochemical research methods
30202 - Endocrinology and metabolism (including diabetes, hormones)
40106 - Agronomy, plant breeding and plant protection; (Agricultural biotechnology to be 4.4)
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
Synthetic peptide libraries were applied in iterative scheme for "de novo" design of alpha-amylase inhibitors. A panel of derivatives of the inhibitory motif was prepared incorporating the unnatural modifications and conformational constrains into the st
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2002
Realization period - end
Jan 1, 2004
Project status
U - Finished project
Latest support payment
—
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP/2005/GA0/GA05GP/U/N/A:8
Data delivery date
Jul 23, 2008
Finance
Total approved costs
742 thou. CZK
Public financial support
605 thou. CZK
Other public sources
137 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK
Basic information
Recognised costs
742 CZK thou.
Public support
605 CZK thou.
81%
Provider
Czech Science Foundation
CEP
CE - Biochemistry
Solution period
01. 01. 2002 - 01. 01. 2004