Dynamic libraries of cyclodextrin duplexes as a source of high affinity hosts for complexation of organic molecules in aqueous environment.
Public support
Provider
Ministry of Education, Youth and Sports
Programme
COST CZ
Call for proposals
COST CZ 2 (SMSM2012LD2)
Main participants
Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
MSMT-7027/2012-36
Alternative language
Project name in Czech
Dynamické knihovny cyklodextrinových duplexů jako zdroj receptorů s vysokou afinitou pro komplexaci organických molekul
Annotation in Czech
Cílem projektu je vypracování metodiky pro identifikaci a přípravu receptorů organických molekul vykazující vysokou afinitu a selektivitu vůči komplexovaným hostům. Receptory jsou i) modifikované cyklodextrinové duplexy pro komplexaci především neutrálních molekul ve vodě a ii) konjugáty cyklodextrinů s cyklickými hexapeptidy. Stavební bloky jsou v duplexech i konjugátech spojeny prostřednictvím disulfidových vazeb. Za podmínek dynamické rovnováhy je v přítomnosti komplexované molekuly umožněna výměna stavebních jednotek vedoucí k amplifikaci receptorů s nejvyšší affinitou. Receptory pro vybrané organické látky (neutrální i anionty) budou izolovány a budou stanoveny jejich afinity. Obou typů receptorů lze potenciálně využít pro stanovení organických látek ve vodných prostředích.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
CF - Physical chemistry and theoretical chemistry
CEP - another secondary branch
CB - Analytical chemistry, separation
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry<br>10403 - Physical chemistry<br>10406 - Analytical chemistry
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
A wide range of cyclodextrin-based compounds has been prepared which are very potent receptors of both neutral organic molecules and charged organic anions. Neutral organic molecules form very stable complexes w/ „cyclodextrin duplexes“, in which the cyclodextrin building blocks are connected w/ disulfide bridges. These bonds can be cleaved w/ reducing agents and the building units can interchange and create both homo- and heteroduplexes. These were conjugated to linear oligomers of arginines. The conjugates were shown to be able to transport NTPs across cell membranes of living cells. This is a first example of a mimic of a protein transporter of NTPs which only exist in prokaryotes such as parasitic bacteria Chlamydia. These synthetic transporters were successfully tested in assays of modified nucleosides - in their phosphorylated form - against HIV. We suppose that application of this new method could bring about more efficient search for new virostatic drugs.
Solution timeline
Realization period - beginning
Mar 1, 2012
Realization period - end
Mar 31, 2015
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Feb 26, 2015
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP16-MSM-LD-U/02:1
Data delivery date
Oct 11, 2017
Finance
Total approved costs
1,447 thou. CZK
Public financial support
1,447 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK